米托坦是杀虫药DDT（滴滴涕，二氯二苯基三氯甲烷）的合成衍生物，它抑制类固醇生成的多个酶，阻止类固醇皮质激素的合成，对肾上腺皮质有直接的细胞毒作用，诱导束状带和网织带退化，线粒体相关膜功能失调，肾上腺癌细胞凋亡。由于这些抗激素和抗肿瘤作用，它开始是在库欣综合征使用，可以控制高达85%的库欣病患者的皮质醇增多，20世纪60年代，它用于治疗不能手术的肾上腺皮质癌的单独或联合化疗。

　　可以通过测量24小时尿液皮质醇来监测米托坦的疗效，更好的是质谱法。血清皮质醇监测也很有用，但是由于米托坦诱导皮质醇结合球蛋白，血清皮质醇水平可能导致对米托坦治疗效果的低估。

　　血清米托坦浓度高时（浓度超过20mg/L），发生相关副作用频繁，副作用更严重，强制要求治疗时监测米托坦的血药浓度，使有效的血药浓度保持在14～20mg/L。异位ACTH综合征者，米托坦血药浓度低于10mg/L可以控制高皮质醇，这比推荐的肾上腺皮质癌14mg/L有更好的耐受性。

　　治疗高皮质醇有快速起效的类固醇生成抑制剂：Osilodrostat(商品名为Isturisa)、美替拉酮、酮康唑、依托咪酯。缓慢起作用的降低皮质醇药物为米托坦。对于严重库欣综合征，米托坦的主要缺点是起效慢，其延迟起作用为3月至6个月以上，为了补偿米托坦延迟起作用的问题，米托坦可以与快速起效的类固醇生成抑制剂美替拉酮、酮康唑联用，甚至这三药联用，这有助于涵盖最初的3-6个月米托坦抗分泌的起效时间，米托坦的有效性表现在，当逐步、完全停用快速起效抑制剂后，不会出现高皮质醇的复发。米托坦的优势是稳定性和惰性，一旦肾上腺皮质阻断在几个月后获得，与可逆竞争性类固醇生成抑制剂不同，可以在相对较低剂量（每天2～6粒500毫克胶囊）的情况下长期保持有效。

　　米托坦(Mitotane,o,p’-DDD)主要用于治疗肾上腺皮质癌，也用于治疗ACTH依赖性库欣综合征降低皮质醇，无论是库欣病还是异位ACTH综合征，可单独或联合使用；有几个病案报道了米托坦用于典型先天性肾上腺皮质增生引起的睾丸肾上腺残余瘤，用于改善睾丸功能。在美国很少给库欣病患者处方米托坦。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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