司马鲁肽片如何实现口服给药。从入侵性、方便性、依从性等多种角度上讲,口服药物都是患者更喜欢的用药方式。但口服药物通常为小分子,药物需要具备一定的疏水性,吸收主要在肠道进行。然而,GLP-1RA多为多肽类药物,在肠道吸收将面临很大的挑战。同时因为肠道中存在多种肽酶,会使多肽在被吸收之前就降解掉,因此开发可口服的GLP-1RA并不容易。对此,诺和诺德(Novo Nordisk)公司主要采取了以下两个策略:1.延长GLP-1RA半衰期2.联用吸收增强剂SNAC。
这些设计使得司马鲁肽片能够实现口服给药,达到足够的口服生物利用度。临床研究表明,虽然是口服剂型,口服司马鲁肽片在控制血糖和降低患者体重方面的表现并不逊于注射剂型的司马鲁肽片。
诺和诺德公司开发的Rybelsus(口服司马鲁肽片,每日1次)是目前第一也是唯一一个口服GLP-1RA类降糖药,它打破了2型糖尿病患者需每天或每周接受GLP-1RA注射带来的不便和心理折磨窘境,为他们控制血糖提供了入侵性更小的便捷治疗选择;同时保持了相当或优于利拉鲁肽、恩格列净、西格列汀等主流药物的降糖和减重效果,对患者和医生都有极大的吸引力。此外,诺和诺德还在同时还在开发司马鲁肽片治疗肥胖、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的新临床用途,司马鲁肽片能否成为年销售额超100亿美元的超级重磅炸弹,其市场表现到底如何,我们拭目以待。
2021年6月4日,美国FDA批准诺和诺德(NovoNordisk)公司开发的Wegovy(semaglutide,司马鲁肽片)注射液(每周一次,2.4mg),与降低热量摄入和增加锻炼联用,长期控制肥胖症或超重并携带至少一种体重相关症状成人患者的体重。早在2019年9月20日,美国FDA正式批准诺和诺德(口服司马鲁肽片,每日1次)的上市申请,用于结合饮食和运动以改善2型糖尿病患者的血糖控制。
司马鲁肽片可降低空腹和餐后血糖并减轻体重。通过对司马鲁肽片12周药效学评价,对于T2D患者,司马鲁肽片1mg可显著降低空腹血糖水平。本品可使空腹葡萄糖降低29mg•dL-1(较之安慰剂,降低22%),餐后2h葡萄糖降低74mg•dL-1(降低36%),平均24h葡萄糖浓度降低30mg•dL-1(降低22%)。本品还可降低T2D患者空腹和餐后胰高血糖素水平:较之安慰剂,本品可使空腹胰高血糖素分泌降低8%,餐后胰高血糖素应答反应降低14%~15%,24h胰高血糖素浓度平均降低12%。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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