2022年4月12日，国家药品监督管理局（NMPA）正式批准施维雅（Servier）易安达（通用名：盐酸伊立替康脂质体注射液，Irinotecan Liposome Injection）上市，与5-氟尿嘧啶（5-FU）和亚叶酸（LV）联合用于治疗接受吉西他滨治疗后进展的转移性胰腺癌患者。

　　胰腺癌因其症状隐匿、恶性程度高、致死率高，被称为“癌症之王”。最新国内研究数据显示，胰腺癌五年生存率仍不足10%。根据2020年全球最新癌症负担数据显示，2020年中国胰腺癌新发124994人，死亡121853人。这些患者早期诊断率不足5%，约60%的患者首诊时已转移、约30%的患者首诊时处于局部进展期。目前对于转移性胰腺癌的临床治疗仍以化疗为主，但受制于药物有限且效果不够理想，患者获益比率低。胰腺癌患者面临总体生存期短，生存质量低的巨大挑战。

　　构成ONIVYDE（盐酸伊立替康脂质体注射液原研英文商品名）的聚乙二醇脂质体是一种含有伊立替康脂质体（拓扑异构酶1抑制剂）的双层脂质，被设计用于触及并有效治疗胰腺肿瘤。保护伊立替康不被早期转化为活性代谢物SN-38，这种聚乙二醇脂质体包封有助于伊立替康脂质体在体循环中保持更长的时间。这增加了肿瘤内药物的沉积和接触，从而更强有力地抑制肿瘤生长。

　　由于伊立替康脂质体的化学结构会跟据环境pH情况在内酯型和开环型的羧酸盐形态间相互转变，两种形式呈动态平衡。其在酸性条件下为内酯形式，而在生理条件下（pH7.4）会转变为羧酸盐形式。但内酯环却是伊立替康脂质体发挥抗肿瘤活性的必需结构，因此开发其脂质体制剂需找寻合适的方法来稳定其结构中的活性部位--内酯环。伊立替康脂质体运用了改进的梯度法进行载药，使用蔗糖八硫酸盐使得伊立替康在水相中呈胶凝状或沉淀而被稳定包载。其处方磷脂组成摩尔比为：DSPC：CHOL：DSPE-mPEG2000= 3：2：0.015，药物包封率可达90%以上。最终产品粒径在110nm左右，药脂比高达八百多克伊立替康每摩尔磷脂。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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