恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够穿过血脑屏障，是临床上一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性（off-target activity，未达到预先设定的目标）；可以阻断ROS1和NTRK激酶活性，并可能导致ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。近期，恩曲替尼的三项1/2期研究综合分析的最新疗效和安全性数据发表在了国际重磅期刊《临床癌症研究》上。
非常值得一提的是，本次更新的综合分析覆盖了14种肿瘤类型和至少30种不同组织学亚型的121名成人患者，中位随访时间为25.8个月。结果不负众望，Entrectinib在NTRK融合阳性实体瘤患者中表现出持久的全身和颅内反应。此外，对于临床中非常棘手的脑转移，恩曲替尼也展现出了强大的入脑活性。
可评估患者的总客观缓解率（ORR）为61.2%。令研究人员惊喜的是，其中19例患者出现了完全缓解，这意味着影像学证实他们的靶病灶已完全消失！55例部分缓解。研究人员报告中位缓解持续时间为20个月（95%CI，13-38.2），中位无进展生存期（PFS）为13.8个月（95%CI，10.1-19.9）。
此外，11名盲法独立中心审查评估的基线存在脑转移的患者，颅内病灶的客观缓解率（ORR）高达为63.6%（95%CI，30.8-89.1），中位颅内疾病控制时间为22.1个月，将近两年！这再次证实了entrectinib对实体瘤及脑转移患者具有确切的疗效！如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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