据报道，3%~4%的非小细胞肺癌患者存在MET外显子14突变。卡马替尼是一种高选择性的MET抑制剂，具有体内和体外活性，与其他抑制剂相比，卡马替尼是针对MET靶点最有效的抑制剂。卡马替尼是一种高选择性、有效的MET抑制剂。在GEOMETRY mono-1研究中，卡马替尼在MET外显子14跳跃突变的晚期NSCLC患者(包括基线时有脑转移的)中显示出有临床意义的缓解率，且安全性可控。

　　2020年5月6日，诺华宣布FDA加速批准其公司的卡马替尼(capmatinib，Tabrecta)用于治疗转移性MET 14号外显子(MET ex14)跳跃突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这项批准基于II期GEOMETRY mono-1(NCT02414139)的研究结果，其中卡马替尼经独立审查(IR)评估未接受过治疗的MET ex14变异的NSCLC患者，其客观缓解率为67.9％(ORR；95％CI，47.6％-84.1％)。

　　这是一项国际性、前瞻性、多队列、非随机、开放标签研究，2019 ASCO大会发表了第4组和第5b组试验结果。第4组包括接受过预先治疗的患者（n=69），第5b组包括未接受过治疗的患者（n=28）。

　　两组中位年龄均为71岁，大约75％的患者ECOG功能评分为1。在第4组中，有15.9％的患者患有脑转移，而第5b组中为10.7％。最常用的预先疗法是含铂化疗（88.4％）。

　　在接受过预先治疗的患者中，经IR评估使用卡马替尼的ORR为40.6％（95％CI，28.9％-53.1％），疾病控制率（DCR）为78.3％（95％CI，66.7％-87.3％），中位缓解持续时间（DOR）为9.72个月，中位无进展生存期（PFS）为5.42个月。

　　未接受过治疗的患者经IR评估的ORR为67.9％（95％CI，47.6％-84.1％），DCR为96.4％（95％CI，81.7％-99.9％），中位DOR为11.14个月，中位PFS为9.69个月。

　　基线时约有一半脑转移患者接受卡马替尼治疗后产生颅内反应（13例中有7例；54％）。在这些患者中，有4位脑部病变完全消除（31％），颅内DCR为92.3％（13/12）。

　　卡马替尼可能引起严重的AE，包括间质性肺疾病或肺炎。发生这些AE的患者应永久停用卡马替尼。卡马替尼也可能引起肝毒性，医护人员应在开始服用卡马替尼之前和服用卡马替尼时监测患者的肝功能。如果患者出现肝毒性，应停用，减少剂量或永久停用。

　　卡马替尼可能会对发育中的胎儿或新生婴儿造成伤害。卫生保健人员应告知孕妇这一风险，并应建议有生育能力的女性及有生育能力的女性伴侣的男性患者在使用卡马替尼治疗期间及最后一次用药后的一周内使用有效的避孕措施。

　　FDA先前授予了卡马替尼突破性治疗称号，作为MET ex14突变型NSCLC患者的一线治疗药物。卡马替尼的加速审批取决于验证性试验的结果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：卡马替尼(CAPMATINIB)联合帕博利珠单抗治疗PD-L1高表达晚期肺癌的效果如何？

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