恩曲替尼（entrectinib）是一种对ROS1/NTRK/ALK融合、具有较高血脑屏障透过率的TKI。恩曲替尼（Entrectinib）是一种原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK)TRKA、TRKB、TRKC、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1和间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂。恩曲替尼适用于治疗成人转移性ROS1阳性非小细胞肺癌。恩曲替尼也是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂，在低纳摩尔浓度下，对所有三种Trk蛋白(由NTRK1、2和3基因)以及ROS1和ALK受体酪氨酸激酶。
在2020年结缔组织肿瘤大会虚拟会议上，Ⅲ期研究最新数据分析公布了，恩曲替尼（Entrectinib，Rozlytrek）治疗NTRK融合阳性的肉瘤患者，取得了持久的缓解。
研究结果显示，恩曲替尼治疗NTRK融合阳性的肉瘤患者，中位随访17.74个月，患者整体缓解率为56.3%，中位无进展生存期10.1个月。
所有患者6个月无进展生存率80%，12个月无进展生存率也有24%；6个月生存率87%，12个月生存率61%。
根据前期的ALKA-372-001和STARTRK-1/2试验的综合分析结果，恩曲替尼治疗NTRK融合阳性的肉瘤患者，整体缓解率可以达到63.5%，中位缓解持续时间12.9个月，中位总生存期23.9个月。
对于基线发生了脑转移的患者，脑转移病灶的缓解率为50%，中位缓解持续时间8.0个月，患者的中位无进展生存期为8.9个月。
常见副作用为发烧、头痛、灼热、麻木、刺痛、眼睛对阳光的敏感性增加、陶土色便、头晕、视力模糊、色觉变化、尿色暗、蠕动感、瘙痒、意识模糊、食欲下降、夜间视力困难、“针扎”或刺痛感、腹部等等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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