鲁比卡丁是过去20多年来治疗SCLC的首个新化学实体。在此之前，治疗复发性SCLC的药物拓扑替康(topoteean,Hycamtin)是美国FDA在过去20多年来批准的最后一个新化学实体。Zepzelca的活性药物成分为鲁比卡丁,这是PharmaMar研发的海鞘素衍生物，为肿瘤创新药。复发/难治性小细胞肺癌(SCLC)治疗领域正在扩大，包括新的疾病管理选择，最显著的是鲁比卡丁(Zepzelca)。在一项2期篮式试验中，鲁比卡丁达到了35.2%的总缓解率和68.6%的疾病控制率。此外，研究者发现该药物在SCLC患者中具有可接受和可控的安全性。

　　鲁比卡丁相关研究进展显成效；鲁比卡丁无论是单药治疗还是与多柔比星联用，均显示出抗SCLC活性。在铂敏感和铂耐药患者中进行的单组、多中心、2期basket试验显示，每3周静脉注射3.2 mg/m2鲁比卡丁治疗的ORR为35.2%(95%CI:26.2~45.2)，总体中位缓解持续时间为5.3个月(95%CI:4.1~6.4)，中位无进展生存期(PFS)为3.5个月(95%CI:2.6~4.3)，中位OS为9.3个月(95%CI:6.3-11.8)，

　　一项名为ATLANTIS的二线SCLC 3期临床试验比较了鲁比卡丁+多柔比星与拓扑替康或CAV，据报道未能达到预设的OS终点。由于ATLANTIS被指定为确证性试验，因此尚不清楚是否会像纳武利尤单抗和帕博利珠单抗(这两种药物也获得了加速批准，但随后未能证明疗效)一样，这将导致鲁比卡丁的批准状态被撤销。与此同时，据报道，鲁比卡丁正在与其他检查点抑制剂和伊立替康一起进行研究，是否获得批准可能取决于这些试验和其他后续试验的结局。

　　关键2期研究的阳性结果促使FDA加速批准了3.2 mg/m2的鲁比卡丁用于一线化疗后进展的转移性SCLC。在活性方面，鲁比卡丁优于其他二线治疗方案(如拓扑替康和CAV)，并显示出更好的安全性，代表了SCLC二线治疗的新选择。然而，仍有几个问题有待解决:为什么在ATLANTIS研究中，鲁比卡丁未能改善OS?鲁比卡丁在SCLC脑转移患者中的作用如何?鲁比卡丁与其他细胞毒性药物和免疫检查点抑制剂的新组合有什么作用?预测因素的作用是什么?最主要的问题是，尽管现阶段正在进行的试验显示出较好的安全性，但未证明总生存期改善。目前研究鲁比卡丁与其他药物(细胞毒性药物和免疫检查点抑制剂)的联合用药的相关临床试验正在进行中。

　　总而言之，在SCLC的二线单药治疗中，尤其是在铂类敏感患者中，鲁比卡丁显示出显著的活性，但与CAV或拓扑替康相比，鲁比卡丁与多柔比星联用时未能显示出OS改善。目前正在研究鲁比卡丁与其他细胞毒性药物和免疫检查点抑制剂的新组合。这些研究的结果将更好地确定鲁比卡丁在SCLC中的最佳临床应用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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