康奈菲尼是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂，而比尼替尼是一种口服小分子MEK抑制剂，两者均为Array BioPharma开发并同时被FDA批准上市，联合用药可以靶向MAPK信号通路（RAS-RAF-MEK-ERK）中的关键酶，这些激酶均可以通过不同的分子信号激活，再依次通过磷酸化将上游信号传递至下游应答分子，最终将细胞外的刺激信号传导至细胞及核内，从而引起细胞发生增殖、分化、转化及凋亡等。
一项国际开放标签III期试验(COLUMBUS[NCT01909453])[1]将577名患有BRAF V600突变阳性黑色素瘤的IIIB、IIIC或IV期黑色素瘤患者以1:1:1的比例随机分配接受康奈菲尼(450 mg每天）加比美替尼（45毫克，每天两次）或康奈菲尼单药治疗（每天300毫克）或威罗非尼单药治疗（960毫克，每天两次）。[2,3]主要终点是组合与维莫非尼的PFS，评估方法为具有OS次要终点的盲IRC。
中位随访时间为16.6个月，联合用药的中位PFS为14.9个月（95%CI，11.0-18.5），而维莫非尼组为7.3个月（95%CI，5.6-8.2）。HR进展或死亡为0.54（95%CI，0.41-0.71；2侧P<.0001）。
3.OS次要终点的中位随访时间为36.8个月，联合治疗组患者的中位OS为33.6个月（95%CI，24.4-39.2），而联合治疗组患者的中位OS为16.9个月（95%CI，14.0-24.5）。接受维莫非尼治疗的患者（HR，0.61；95%CI，0.47–0.79；P<.0001）。联合组42%的患者和维莫非尼组62%的患者在停用研究药物后接受后续治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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