图卡替尼的批准是基于一项纳入612例HER2阳性晚期不可切除或转移性乳腺癌患者的临床试验结果，这些患者既往接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和抗体偶联药物Kadcyla的治疗，48%的入组患者在试验开始时出现脑转移。HER2阳性乳腺癌是一种特别具有攻击性的乳腺癌，约影响15-20%的乳腺癌患者。值得注意的是，高达50%的HER2阳性转移性乳腺癌患者存在脑转移。图卡替尼是一种口服生物有效的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对HER2具有高度选择性，对EGFR无明显抑制作用。EGFR的抑制与显著的毒性有关，包括皮疹和腹泻。图卡替尼作为单一药物、联合化疗和其他HER2靶向药物(如曲妥珠单抗)已显示出治疗活性。对图卡替尼联合用药开展的临床研究显示了系统性和针对脑转移的活性。此前，图卡替尼已被FDA授予治疗乳腺癌脑转移患者的孤儿药资格。

　　试验结果表明:接受图卡替尼、曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的患者的中位无进展生存期（PFS）为7.8个月，而接受安慰剂、曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的患者为5.6个月。接受图卡替尼组合疗法治疗的患者的中位总生存期（OS）为21.9个月，对照组这一数值为17.4个月。在脑转移患者中，妥卡替尼图卡替尼联合组1年无进展生存率为24.9%，安慰剂联合组为0%，疾病进展或死亡风险降低了52%；图卡替尼推荐的起始剂量是300mg，一天两次，可以与食物一起服用。每天服药时间应间隔12小时。

　　图卡替尼可能会导致严重的副作用，包括：

　　腹泻；腹泻是图卡替尼常见的不良反应且有时可能很严重。如果你出现严重腹泻，请立刻告诉你的医生，因为严重的腹泻会导致大量体液流失(脱水)、低血压、肾脏问题甚至死亡。

　　肝脏疾病；图卡替尼可能会导致严重的肝脏疾病。您的医生将根据需要在治疗前和治疗期间每3周对您的肝功能进行检测。如果您在治疗期间出现下列肝脏疾病的症状，请立即告诉您的医生：瘙痒；皮肤或眼睛黄染；尿液呈深褐色；腹部右上侧疼痛；觉得很累；食欲下降；易出血或易出现瘀伤。

　　图卡替尼最常见的副作用：腹泻；手掌或脚掌红肿、疼痛、肿胀或出现红疹、水泡；口腔溃疡；食欲下降；腹部疼痛；恶心想吐；疲劳；肝功能检测指标水平上升；呕吐；头疼；贫血；皮疹；图卡替尼可能会影响男性和女性的生育能力。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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