卡巴他赛(Jevtana/Cabazitaxel)是一类新的紫杉烷类衍生物，因其能够克服紫杉醇的耐药性以及临床上表现出较好的疗效，经美国FDA批准上市用于治疗激素抵抗的转移性前列腺癌。但是该药物的水溶性差，需要通过添加表面活性剂并配合13%的乙醇水溶液来助溶，由此在体内会导致一定的过敏反应及其他生理毒性。此外卡巴他赛本身也具有较强的系统毒性，如骨髓抑制。临床研究表明该药物的最大耐受剂量（MTD）仅为25 mg/m2，远低于其同族药物紫杉醇(175 mg/m2)及多西紫杉醇(60-100 mg/m2)的最大耐受剂量，这些不足导致了卡巴他赛的临床应用受到了很大限制。

　　转移性去势难治性前列腺癌（mCRPC）有效的治疗到目前为止仍旧是一个挑战。卡巴他赛（CBZ）是被批准用于多烯紫杉醇治疗失败的药物，但是生存期的改善仅仅只有大约2个月，并且病人要承受显著的负作用。

　　最近，有研究人员报道了一个关于卡巴他赛的基于聚合物传递系统的开发和研究，目的是提高卡巴他赛的安全性和对DTX抗性mCRPC治疗的有效性。

　　CBZ结合到一种羧甲基纤维素聚合物上（Cellax-CBZ），并且可以在生理盐水中自组装到大约100nm的颗粒，并且表现出了在血清中每天10%的药物释放能力。在小鼠中，Cellax-CBZ能够释放出高于157倍的CBZ到PC3-RES前列腺肿瘤中，并且和自由CBZ比较，Cellax-CBZ可以安全的注射25倍更高的剂量，并且在多个DTX抗性CRPC小鼠模型中表现出了良好的肿瘤抑制作用。另外，在一个骨转移性CRPC模型中，Cellax-CBZ能够显著的提高总生存，可长达到第120天，然而自由CBZ处理小鼠的生存期均值为40天。

　　最后，研究人员指出，在小鼠中，Cellax-CBZ可以产生温和的和可逆的嗜中性白血球减少，并且不引起其他组织损伤。Cellax-CBZ表现出了比临床批准的CBZ更具有潜力的改善mCRPC治疗的方法。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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