干眼病(dry eye disease，DED)又名角结膜干燥症(KCS)，症状为眼睛干涩、异物感、发痒、畏光、红血丝、视力模糊、眼睛易疲劳，干眼症会导致角膜炎及视力下降，重症干眼症可引起角膜溃疡甚至致盲，目前已成为重要的社会公共卫生问题。立他司特滴眼液是一种治疗干眼症的药物，可结合整合素LFA-1（淋巴细胞功能相关抗原-1），阻断LFA-1与同源配体ICAM-1（胞间粘附分子-1）的相互作用。
LFA-1是存在于白细胞表面的一种蛋白。因此该药物具有抗炎作用机制，也是被批准用于治疗眼损伤迹象和患者症状的干眼病疗法。获美国FDA批准用于治疗干眼症相关症状和体征。
获得临床试验默示许可的5%立他司特滴眼液滴眼液为LFA-1拮抗剂，其主要成分立他司特滴眼液是一种小分子四氢异喹啉衍生物，它的三维结构模拟ICAM-1上与LFA-1结合部位的表位，具有高亲和力，可竞争性地与ICAM-1结合，阻断LFA-1与ICAM-1作用。
立他司特滴眼液通过阻断LFA-1/ICAM-1相互作用减少T细胞迁移、T细胞活化和促炎细胞因子释放，从而阻断干眼炎症循环，减轻炎症反应。
T细胞介导的炎症是干眼恶性循环的重要环节，而LFA-1与ICAM-1全程参与炎症循环。立他司特滴眼液作为LFA-1拮抗剂，能够阻断干眼炎症循环，改善干眼症状和体征。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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