ASCO年会上发表的Ⅰ/Ⅱ期研究结果表明,莫博替尼在携带EGFR 20ins且发生脑转移的NSCLC患者中的颅内活性可能有限。因为在该分组中观察到该药物的应答率较低。具体来说,在基线期未发生脑转移的经治患者中,莫博替尼影像学确证的ORR为35%,基线期发生脑转移的经治患者ORR为18%。两组的PFS分别为9.2个月和3.7个月。然而,在基线期未发生脑转移,但首次使用莫博替尼治疗后出现疾病进展(脑转移)的患者,能否从中获益仍在研究中。
ASCO上报告了一项对比莫博替尼和埃万妥单抗(amivantamab,已获FDA批准上市)在临床研究中疗效的数据,结果显示两种药物为患者带来的生存获益接近,虽然未存在统计学意义,但莫博替尼在数值上显示一定优势,且考虑到莫博替尼作为口服药物更容易用药,莫博替尼可能更具优势。
莫博替尼是国内首个也是目前唯一一个获批用于EGFR20号外显子插入突变(EGFR 20ins)的TKI(酪氨酸激酶抑制剂)药物。在现有的各类针对EGFR 20号外显子插入突变的靶向治疗方案中,莫博替尼是最前沿的一种。莫博替尼在国内的获批基于ExkivityⅠ/Ⅱ期(NCT02716116)临床研究结果,该研究纳入了114例既往接受过含铂化疗的EGFR 20ins的NSCLC患者,经研究者评估的结果显示,ORR(客观缓解率)达到了35%,DCR(疾病控制率)达到78%,DOR(缓解持续时间)达到15.8个月,mPFS(中位无进展生存期)达到7.3个月,中位OS(总生存期)达到了20.2个月。
在ESMO上还报告了一项莫博替尼治疗的EGFR 20ins型NSCLC患者的真实世界研究数据。该研究纳入了982例患者,其中约81%既往接受过含铂化疗。患者分别接受莫博替尼与其他治疗方法(包括传统EGFR-TKI、免疫治疗、化疗或联合治疗,称为RWD组),对比疗效差异。结果显示莫博替尼组和RWD组的ORR分别为35%和12%,中位PFS分别为7.3个月和3.3个月,中位OS分别为24.0个月和12.4个月(HR=0.53)。
最常见的TRAE(治疗相关不良事件)包括:腹泻(90%)、皮疹(45%)、甲沟炎(34%)、恶心(32%)、食欲下降(32%)、皮肤干燥(30%)和呕吐(30%)。3级及以上TRAE(≥5%)为腹泻(21%)。19例(17%)患者因AE停药,最常见的导致停药AE是腹泻(4%)和恶心(4%)。总体而言,莫博替尼的不良事件与其他EGFR TKI相仿且可控,未发现新的安全性信号。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!