激酶抑制剂为一类能抑制酪氨酸激酶活性的化合物。康奈非尼就是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM.BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。2021年9月28日，礼来公司宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准西妥昔单抗注射液（cetuximab injection，ERBITUX）联合康奈非尼（encorafenib，BRAFTOVI）用于治疗BRAF V600E突变的转移性结直肠癌（CRC）。

　　根据BEACON CRC试验的结果，西妥昔单抗联合康奈非尼治疗的中位总生存期（OS）为8.4个月，而对照组（伊立替康加西妥昔单抗或FOLFIRI加西妥昔单抗治疗）为5.4个月。此外，西妥昔单抗联合康奈非尼治疗的客观缓解率（ORR）为20%，而对照组为2%，中位无进展生存期（mPFS）为4.2个月，而对照组为1.5个月。

　　在一项随机、开放标签、主动对照试验（BEACON CRC）中，216名BRAF V600E突变阳性的转移性CRC患者接受了西妥昔单抗（第一次注射400mg/m2，随后每周250mg/m2）联合康奈非尼（每天一次，每次300mg）的治疗，试验评估了这两种药物联合使用的安全性。

　　接受西妥昔单抗与康奈非尼联合治疗的患者最常见（≥25%）的不良反应包括疲劳、恶心、腹泻、痤疮性皮炎、腹痛、食欲下降、关节痛和皮疹。

　　2020年4月8日，根据BEACON CRC研究的数据，FDA批准辉瑞公司的康奈非尼用于该适应症。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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