激酶抑制剂为一类能抑制酪氨酸激酶活性的化合物。康奈非尼就是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM.BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。2021年9月28日,礼来公司宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已批准西妥昔单抗注射液(cetuximab injection,ERBITUX)联合康奈非尼(encorafenib,BRAFTOVI)用于治疗BRAF V600E突变的转移性结直肠癌(CRC)。
根据BEACON CRC试验的结果,西妥昔单抗联合康奈非尼治疗的中位总生存期(OS)为8.4个月,而对照组(伊立替康加西妥昔单抗或FOLFIRI加西妥昔单抗治疗)为5.4个月。此外,西妥昔单抗联合康奈非尼治疗的客观缓解率(ORR)为20%,而对照组为2%,中位无进展生存期(mPFS)为4.2个月,而对照组为1.5个月。
在一项随机、开放标签、主动对照试验(BEACON CRC)中,216名BRAF V600E突变阳性的转移性CRC患者接受了西妥昔单抗(第一次注射400mg/m2,随后每周250mg/m2)联合康奈非尼(每天一次,每次300mg)的治疗,试验评估了这两种药物联合使用的安全性。
接受西妥昔单抗与康奈非尼联合治疗的患者最常见(≥25%)的不良反应包括疲劳、恶心、腹泻、痤疮性皮炎、腹痛、食欲下降、关节痛和皮疹。
2020年4月8日,根据BEACON CRC研究的数据,FDA批准辉瑞公司的康奈非尼用于该适应症。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 康奈非尼 https://www.kangbixing.com/drug/kangnaifeini/