曲拉西利是一种高效、选择性、可逆的细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6）抑制剂，能够短暂阻滞骨髓造血干细胞和祖细胞处于细胞周期中的G1期，从而保护骨髓细胞免受细胞毒性药物的损害。已知细胞周期包括间期（G1期、S期、G2期）和分裂期（M期），其中G1期对化疗药物敏感性较低，S期与M期对化疗药物敏感性较高，因此将造血干细胞与祖细胞短暂停留在G1期，可降低细胞毒性药物对其的杀伤作用，从而真正实现对骨髓造血功能的有效保护。
护髓作用可以减少化疗引起的中性粒细胞减少、贫血、血小板减少等不良反应，提高化疗的耐受性和依从性，同时也可以维持免疫细胞的数量和活性，增强免疫治疗的效果。
因此，曲拉西利不是作为一种单独的抗肿瘤药物，而是作为一种辅助的化疗保护剂，与化疗或其他靶向药物联用，目的是提高化疗的整体效益。
这种机制上的创新，让曲拉西利在临床试验中表现出了一定的优势。
在三项针对小细胞肺癌（SCLC）的3期临床试验中，曲拉西利与化疗联用，都达到了主要终点，即降低了中性粒细胞减少的发生率和持续时间，同时也改善了其他血液学和非血液学的不良反应，如贫血、血小板减少、腹泻等。
其中包括一项曲拉西利与PD-L1单抗阿替利珠单抗联用的试验，结果显示，曲拉西利可以提高阿替利珠单抗的暴露水平，增加免疫细胞的数量和活性，延长患者的总生存期（OS）。
基于这些数据，曲拉西利于2020年11月获得了美国FDA的加速批准，成为用于SCLC的CDK4/6抑制剂，也是用于化疗保护的CDK4/6抑制剂。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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