肺癌是中国第一大癌种，国家癌症中心最新一期全国癌症统计数据显示，肺癌位居恶性肿瘤新发病率及死亡率首位。其中，EGFR 20号外显子插入突变晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的发生率约占中国所有NSCLC的2.3%，是EGFR第三大突变。莫博替尼是一种激酶抑制剂，专门设计用于以低于野生型（WT）EGFR的浓度选择性靶向表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变。

　　在口服莫博替尼后，已在血浆中鉴定出两种具有与莫博替尼相似抑制谱的药理活性代谢物（AP32960和AP32914）。在体外，莫博替尼还在临床相关浓度（IC50值＜2nM）下抑制其他EGFR家族成员（HER2和HER4）和一种额外激酶（BLK）的活性。

　　莫博替尼是针对EGFR 20号外显子插入突变的口服靶向药物，它的问世打破了该领域过去二十年以来以化疗为主导的治疗方案，为患者带来新的生存希望。据一项临床研究结果显示，经25.8个月的长期随访，莫博替尼可将含铂化疗经治患者的中位无进展生存期（mPFS）提高到7.3个月，中位总生存期（mOS）延长至20.2个月。

　　肺癌是世界“第一大癌种”，非小细胞肺癌是肺癌中占比超过85%的病理分型，它的治疗也已从单一的化疗时代发展到以分子分型为指导的精准治疗时代，EGFR 20号外显子插入突变（EGFR 20ins）的非小细胞肺癌就缺乏有效的靶向药。以往治疗的疗效方面：EGFR 20ins突变晚期二线及后线治疗的客观缓解率＜10%，无进展生存时间3.7个月，病情难以控制，莫博替尼的获批打破了这一局面，让EGFR 20ins非小细胞肺癌患者看到了曙光，莫博替尼也得到了国家药监局药品审评中心突发性疗法认定。

　　莫博替尼的快速上市和一项十分关键的1/2期试验是分不开的，这项试验评估了莫博替尼在EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效和安全性。值得一提的是，这项试验被2021年世界肺癌大会公布并被发表在顶级期刊《美国医学会杂志》上，经过各项试验成果的对比和总结，周彩存教授接受采访时曾表示：“这是很好的试验数据，莫博替尼的疗效已经远远超越了化疗。二线以后治疗的患者还能取得这样的疗效，真的很令人鼓舞。这项试验解决了EGFR 20ins突变患者靶向药问题，这将是一项改变临床实践的研究。”

　　于2023年1月获得国家药品监督管理局（NMPA）批准正式进入中国（国药准字HJ20230001），适用于治疗含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。临床研究结果显示，经25.8个月的长期随访，莫博替尼可将含铂化疗经治患者的中位无进展生存期（mPFS）提高到7.3个月，中位总生存期（mOS）延长至20.2个月，填补了该领域临床治疗的长期空白。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 莫博替尼 https://www.kangbixing.com/drug/mobotini/