乳腺癌是目前我国女性最常见的肿瘤，其发病率和致死率分别占女性恶性肿瘤的25%和15%，发病率仅次于美国，居全球第2位，严重威胁女性健康。尽管乳腺癌患者的总体5年生存率已经上升到90%，但发生转移后仍无法治愈，转移后5年生存率仅为25%。在所有类型的乳腺癌中，激素受体(Hormone Receptor,HR)阳性乳腺癌约占75%。内分泌治疗为HR+乳腺癌的主要治疗方法之一，但大部分转移性HR+乳腺癌患者在治疗后会出现内分泌治疗耐药，因此，探索肿瘤耐药机制以及更有效的治疗手段是目前的主要任务之一。

　　CDK4/6抑制剂作为一种新型的分子靶向药物，在乳腺癌中的研究极具前景。CDK4/6特效抑制剂帕博西尼通过抑制RB磷酸化抑制细胞循环的进行。对于晚期乳腺癌患者来说，内分泌治疗联合帕博西尼会给患者带来生存获益。随着研究的深入，科学家们发现帕博西尼除了对乳腺癌表现出显著的抗癌效应，还对淋巴瘤、肉瘤、畸胎瘤等实体瘤有着相当好的疗效，且安全性较高。正是基于此，业内人士对帕博西尼寄予厚望，期待它在未来可以为患者带来更多的福音。

　　帕博西尼（Palbociclib）的作用机制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂是一种新型的选择性药物，其在G1期诱导细胞周期阻滞以阻止肿瘤进展，对包括乳腺癌在内的多种肿瘤治疗有效。CDK是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，共有13个成员，包括CDK1-CDK13，其与细胞周期蛋白(cyclin)协同，成为调控细胞周期的重要因子。

　　Cyclin分为A-L等12个亚型，不同的CDK分别与不同的cyclin相结合。其中，cyclin D家族(cyclin D1、D2、D3)在G1期开始表达，结合并激活CDK4和CDK6，形成cyclin D-CDK4/6复合物，进而使RB蛋白磷酸化，并掩盖了RB对细胞周期进程的抑制作用。因此CDK4/6抑制剂通过阻止RB磷酸化而使G1期的细胞周期阻滞，阻止包括乳腺癌在内的多种癌症的进展。

　　Ⅲ期试验PALOMA-3评估了帕博西尼联合氟维司群与安慰剂联合氟维司群治疗乳腺癌的效果，将521例内分泌治疗后复发或进展的ER+、HER2-乳腺癌患者按照2:1的比例随机分为2组;与PALOMA-1和PALOMA-2试验不同的是，此项试验纳入了未绝经和围绝经期妇女。

　　在此项研究中，与安慰剂联合氟维司群组相比，帕博西尼联合氟维司群组患者的中位PFS从3.8个月提高至9.2个月;2组患者发热性中性粒细胞减少症发生率均为0.6%;在帕博西尼联合氟维司群组和安慰剂联合氟维司群组患者中因不良事件而中断治疗者分别占2.6%和1.7%。

　　该研究确定了帕博西尼联合氟维司群可作为既往内分泌治疗失败的绝经后ER+、HER2-晚期乳腺癌中的二线治疗方案。

　　帕博西尼（Palbociclib）的治疗优势

　　疗效好：帕博西尼与来曲唑联合用药，可使乳腺癌患者无进展生存期延长一倍以上，为乳腺癌患者带来新的希望。

　　安全性好:帕博西尼为胶囊制剂，与注射制剂相比，安全性高且患者依从性好。此外，该药物没有传统化疗的副作用，如胃肠道反应等。

　　靶向性强:肿瘤细胞周期蛋白D水平的增加，可增加细胞对药物的敏感性，从而增强药物的靶向性。

　　便捷性好：帕博西尼是口服治疗药物，只需每日服用一次，连续服用3周，然后停药1周，不受时间地点限制。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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