卡马替尼是一种高选择性的MET抑制剂，可特异性的抑制MET外显子14跳跃。在癌细胞中，异常激活的MET会促进肿瘤生长，促使为病灶提供营养的新血管的合成，并促进癌细胞向其他组织器官发生扩散（转移）。卡马替尼可结合并抑制MET。具有过度活跃的MET活性的肿瘤细胞将受到最大影响，导致肿瘤细胞死亡并停止癌症生长。

　　研究表明，MET基因突变可能导致多种原发肿瘤，包括肾癌、胃癌、食道癌、髓母细胞瘤、结肠癌等。MET基因作为一种原癌基因，NCCN和SCSO指南中共同推荐的12种肺癌患者必检测靶点之一。

　　美国癌症研究协会大会上表明了II期临床试验GEOMETRY mono-1的研究结果，共纳入97例MET基因外显子14跳跃突变且EGFR/ALK阴性的晚期非小细胞肺癌患者，每天给予卡马替尼治疗。结果显示，在初治患者(28例，未没有接受过治疗)客观缓解率为67.9%，疾病控制率为96.4%。

　　中位缓解持续时间为12.6个月，中位无进展生存期达到9.7个月。

　　美国癌症研究协会公布的GEOMETRY mono-1的亚组数据分析：先前曾接受1-2线治疗的患者（69例）客观缓解率为40.6%，疾病控制率为78.3%，中位缓解持续时间为9.7个月，中位无进展生存期为5.4个月。就卡马替尼的Ⅱ期GEOMETRY mono-1试验数据整体来说，在初治患者和经治患者的治疗中取得的疗效均非常显著。

　　卡马替尼（Capmatinib）是一种口服的原癌基因c-Met抑制剂，用于治疗非转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。卡马替尼（Capmatinib）在耐受良好剂量的c-met依赖性肿瘤模型中显示出很强的抗肿瘤活性。它能有效抑制c-met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并能有效诱导细胞凋亡。

　　卡马替尼（Capmatinib）的功效一项国际性、前瞻性、多队列、非随机、开放标签研究，在97例肿瘤存在MET外显子14跳跃（METex14）突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者中开展。研究中，患者每日口服二次卡马替尼400mg片剂。

　　结果显示：初治患者中的客观缓解率（ORR）为68%，中位缓解持续时间（DOR）为12.6个月；经治患者中的客观缓解率（ORR）为41%，中位缓解持续时间（DOR）为9.7个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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