立他司特滴眼液(lifitegrast眼溶液)5%是一种淋巴细胞功能关联抗原-1(LFA-1)拮抗剂以无菌，透明，无色至略微棕黄色等张lifitegrast溶液供应，有一个pH值7.0–8.0和渗透压范围200–330 mOsmol/kg。立他司特滴眼液含活性：lifitegrast 50mg/mL；无活性：氯化钠，无水磷酸二钠，硫代硫酸钠五水，氢氧化钠和/或盐酸(以调节pH)和注射用水。
立他司特滴眼液是一个新类别药物中第一个，被称为淋巴细胞功能关联抗原1(LFA-1)拮抗剂，被FDA批准对干眼病。
Lifitegrast结合至整合素淋巴细胞功能关联抗原-1(LFA-1)，一种在白细胞表面发现细胞表面蛋白和阻断interaction of LFA-1与它的关联配体细胞内黏附分子-1(ICAM-1)。在干眼病中角膜和结膜组织中ICAM-1可能被过表达。LFA-1/ICAM-1相互作用可能对一个免疫突触的形成有贡献导致T-细胞活化和迁移至目标组织。
在体外研究显示在一个人T-细胞系lifitegrast可能抑制T-细胞黏附至ICAM-1和可能抑制在人外周血单核细胞中炎性细胞因子的分泌。不知道lifitegrast在干眼病的确切作用机制。
在四项12-周，随机化，多中心，双盲，媒介物-对照研究在总共1181例患者(其中1067例接受lifitegrast 5%)评估lifitegrast对干眼病治疗的安全性和疗效。患者以1:1比值和一天给药2次被随机化至立他司特滴眼液或媒介物(安慰剂)。在研究期间不允许使用人工泪液。均数年龄为59岁(范围，19–97岁)。
患者的多数为女性(76%)。纳入标准包括，在基线时严重程度最小体征(即，角膜荧光素染色(CFS)和无麻醉的Schirmer泪液测试(STT))和症状(即，眼干燥评分(EDS)和眼不适评分(ODS))。对干眼病症状的影响眼干燥评分(EDS)是在每次研究随访时通过患者利用一个视觉模拟评分(VAS)(0=无不适，100=最大不适)计分，平均基线EDS是在40和70间。在所有研究中天42和天84观察到EDS一个较大减低有利于立他司特滴眼液。
在研究1中根据ANCOVA模型对基线调整基线值，和在研究2-4用ANCOVA模型调整基线值和随机化分层因子。所有随机化和被治疗患者被包括在分析中和丢失数据利用最后可得到数据计算。在研究1中，一例立他司特滴眼液治疗受试者没有基线值被从分析排除。对干眼病体征的影响每次随访记录角膜下荧光素染色(ICSS)(0=无染色，1=少/罕见点状病变,2=分散h额可计数病变，3=病变太多不能计数但but没有结合,4=结合)。在研究1和2中基线平均ICSS为约1.8，而研究2和4中2.4。在四项研究中三项研究观察到ICSS在天84，一个有利于立他司特滴眼液较大的减低。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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