普乐沙福(Plerixafor)是一种造血干细胞动员剂,可帮助骨髓将干细胞释放到血液中,以便将它们收集并移植回体内,用于非霍奇金淋巴瘤或多发性骨髓瘤患者。自体造血干细胞移植是非霍奇金淋巴瘤患者在放化疗后重建造血及免疫功能的重要手段。如果把骨髓想象成一个生产造血干细胞的工厂,不使用动员方案,工厂的生产只是正常水平,只能有微弱的造血干细胞游离到外周血;而使用动员剂后,就可以让骨髓内的造血干细胞进行加速生产并溢出到外周血,这样就有机会收集到足够数量的造血干细胞。
新一代造血干细胞移植动员剂,释倍灵(普乐沙福注射液)联合动员方案获国内外权威指南推荐,可使更多患者有机会接受自体移植治疗,改善长期生存。
(普乐沙福)注射液是一种无菌、无防腐剂、透明、无色至淡黄色的等渗溶液,用于皮下注射。每毫升无菌溶液含有20毫克普乐沙福。每个一次性小瓶装满1.2 mL无菌溶液,其中含有24 mg普乐沙福和5.9 mg氯化钠的注射用水,如果需要,用盐酸和氢氧化钠将pH值调节至6.0至7.5。
Plerixafor是一种造血干细胞动员剂,化学名称为l,1'-[1,4phenylenebis(methylene)]-bis-1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane。它的分子式为C 28 H 54 N 8。普乐沙福的分子量为502.79 g/mol。
作用机制:
普乐沙福是一种趋化因子受体CXCR4抑制剂,阻断CXCR4与同源配体(基质细胞衍生因子-1a,SDF-1a)的结合。研究认为,SDF-1a和CXCR4在人HSCs定向移动并归巢到骨髓的过程中发挥作用。一旦进入骨髓,干细胞CXCR4直接通过SDF-1 a或通过诱导其他粘附因子,帮助这些细胞错定在骨髓基质中。普乐沙福引起小鼠、犬、人白细胞增多和循环系统中的造血祖细胞数升高。在犬移植模型中,普乐沙福动员的CD34细胞具有植入能力和长达年的再生能力。
安全与疗效:
在普乐沙福注射剂关键的临床研究中,59%的NHL患者接受Mozobil和G-CSF联合用药治疗旨在4个或更少的单采血液成分术期间内按体重至少收集的目标数为500万个干细胞/Kg,与20%接受安慰剂的患者进行比较。Mozobil治疗组达到目标细胞数的平均天数为3日,安慰剂组未作评价。72%的MM患者接受Mozobil与G-CSF联合用药治疗旨在2个或更少的单采血液成分术期间内按体重至少收集的目标数为600万个干细胞/Kg,与28%使用安慰剂患者进行对照。Mozobil治疗组达到靶细胞数的平均天数为1日,安慰剂组为4日。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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