Lumykras（Sotorasib）索托拉西布前称AMG 510，是经过近40年研究后批准的第1个KRAS靶向疗法，是第1个也是唯一1个被批准用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的靶向疗法。KRAS-G12C突变非小细胞肺癌，肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一。非小细胞型肺癌（NSCLC）包括鳞状细胞癌（鳞癌）、腺癌、大细胞癌，与小细胞癌相比其癌细胞生长分裂较慢,扩散转移相对较晚。非小细胞肺癌约占所有肺癌的80%，约75%的患者发现时已处于中晚期，5年生存率很低。

　　NSCLC患者含有原癌基因突变，其中KRAS是最常见的突变基因。KRAS突变发生于约25%的癌症病例中，主要见于肺癌、胰腺癌和结直肠癌。KRAS G12C突变是最常见的KRAS突变之一，具体指KRAS 12位的甘氨酸突变为半胱氨酸，KRAS突变中有一半为KRAS G12C突变，占NSCLC患者的13%左右，即8个NSCLC患者中有一个即为KRAS G12C突变。

　　Lumykras是欧盟第1个针对KRAS G12C突变的靶向疗法，针对该适应症的持续批准，将取决于确证性临床试验中对临床益处的验证和描述。该药是一款首创（first-in-class）KRASG12C抑制剂，这是NSCLC中最常见的生物标志物之一。据估计，约13-15%的欧洲NSCLC患者携带KRAS G12C突变。在临床试验中，sotorasib治疗显示出快速、深度、持久的抗癌活性，具有积极的益处-风险特征。截至目前，索托拉西布（Sotorasib）已获得全球35个国家批准。

　　索托拉西布（Sotorasib）前称AMG 510，是一种小分子，旨在与KRAS G12C结合，将蛋白质锁定在非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的KRAS蛋白。Sotorasib是在长达40多年KRAS突变癌蛋白研究之后，全球首个成药的KRAS G12C抑制剂。

　　2期CodeBreaK 100研究中晚期NSCLC患者队列的阳性结果。该研究是迄今为止在携带KRAS G12C突变的患者群体中开展的最大规模的临床试验。来自124例接受免疫疗法和/或化疗后病情进展的KRAS G12C突变阳性NSCLC患者队列的数据显示，Lumakras具有良好的疗效和耐受性。

　　该队列中，每日口服一次960mg Lumakras治疗的患者，客观缓解率（ORR）为37.1%（95%CI:28.6-46.2），中位缓解持续时间（DoR）为11.1个月，疾病控制率（DCR）为80.6%，中位总生存期（mOS）为12.5个月。最常见的不良反应为腹泻（34%）、恶心（25%）、疲劳（21%）。最常见的严重（级别≥3级）不良反应为丙氨酸转氨酶水平升高（ALT；5%）、天冬氨酸转氨酶水平升高（AST；4%）、腹泻（4%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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