波齐替尼（Poziotinib，HM781-36B）是一种不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂，靶向EGFR，HER2和HER4。这项前瞻性，多中心，开放标签的I/II期研究确定了最大耐受剂量（MTD）并评估了波齐替尼poziotinib联合紫杉醇和曲妥珠单抗在HER2阳性晚期胃癌（GC）患者中的安全性和有效性。曾经接受过一线化疗的HER2阳性GC患者每天口服一次口服泊齐替尼（8 mg或12 mg），共14天，然后停药7天。紫杉醇（175 mg/m 2输注）和曲妥珠单抗（8 mg/kg负荷剂量，然后6 mg/kg输注）每3周与泊齐替尼同时给药。

　　结果显示：在第一阶段，招募了12名患者（剂量水平1为7名，剂量水平2为5名）。一名接受8mg波齐替尼的患者和2名接受12mg波齐替尼的患者具有剂量限制性毒性（DLT）；所有DLT均为4级嗜中性白血球减少症，其中1人发烧。与波齐替尼Poziotinib相关的最常见不良事件为腹泻，皮疹，口腔炎，瘙痒和食欲不振。波齐替尼的MTD被确定为8 mg/天，用于II期阶段，招募了32名患者。2例（6.3％）完全缓解，5例（15.6％）部分缓解（客观缓解率21.9％）。中位无进展生存期和总生存期分别为13.0周（95％CI 9.8-21.9）和29.5周（95％CI 17.9-59.2）。

　　结论：波齐替尼联合紫杉醇和曲妥珠单抗的MTD为8 mg/天。该组合在先前治疗的HER2阳性GC患者中产生了有希望的抗肿瘤功效和可控的毒性。

　　波齐替尼（Poziotinib）是一种针对罕见EGFR和HER2 20ins突变的新型靶向药，Poziotinib适用于治疗EGFR 20外显子插入突变的晚期NSCLC患者，已有多名患者证实有效。Poziotinib对于第一代EGFR TKI耐药而且T790M/MET阴性的晚期NSCLC患者也有一定的应用价值。

　　Poziotinib（波齐替尼）是一种新型口服癌细胞抑制剂，用于治疗NSCLC、乳腺癌和胃癌，且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。对于吉非替尼和厄洛替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有很强的抑制作用。Poziotinib（波齐替尼）和5-氟脲嘧啶，铂化合物，紫杉醇或吉西他滨的联合使用对于2号人体表皮(HER2)的过度表达显示出很好的协同抑制效果，是继第二代酪氨酸激酶抑制剂阿法替尼之后的一种新型第三代抗肿瘤细胞抑制剂。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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