凡德他尼为什么被称为“特殊”靶向药物?凡德他尼的特殊之处在于它既可以控制表皮细胞生长因子(EGFR)，也可以控制内皮细胞生长因子受体(VEGFR-2/3)，正是由于这样的“表”、“内”跨越，在靶向治疗界中是独一无二的。凡德他尼这种“表”、“内”通杀的特点，使得该药物控制肿瘤的力量被拉扯成两半，同样的副作用也被拉扯为两半，因此凡德他尼在人体发挥作用时会非常温柔。

　　所以不管能不能缩小肿瘤尺寸或者降低肿瘤的指标，凡德他尼都能“全面”的控制并稳定病情，相应的也会减少患者之前的一些临床症状，比如乏力、胸闷、失眠、气喘、粘痰、咳嗽等等，以上便是凡德他尼的特殊之处。

　　凡德他尼（Vandetanib）是一种抗癌药物，用于治疗甲状腺的某些肿瘤。作为许多细胞受体(主要是血管内皮生长因子受体(VEGFR)、表皮生长因子受体(EGFR)和RET-酪氨酸激酶)的激酶抑制剂。凡德他尼是血管内皮生长因子受体-2、表皮生长因子受体和RET酪氨酸激酶的抑制剂。

　　一项III期双盲试验，随机将331名不能切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌患者分为凡德他尼300 mg组(n=231)或安慰剂组(n=100)。在该研究中，与随机分配到安慰剂组的患者相比，随机分配到凡德他尼组的患者在无进展生存期(PFS)方面表现出统计学显著改善(风险比[hr/]=0.35；95%可信区间[CI]=0.24-0.53；p<0.0001)。这种差异反映了疾病进展风险降低了65%。安慰剂组的中位无进展生存期为16.4个月，而凡德他尼组至少为22.6个月。在主要PFS分析中，没有发现显著的总生存率差异。QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速和猝死包含在凡德他尼的方框警告中。

　　在使用凡德他尼的ZETA试验中，最常见的药物不良反应(&gt;20%)为腹泻(57%)、皮疹(53%)、痤疮(35%)、恶心(33%)、高血压(33%)、头痛(26%)、疲劳(24%)、食欲下降(21%)和腹痛(21%)。

　　由于存在QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速和猝死的风险，因此需要对凡德他尼进行风险评估和缓解策略(REMS)。

　　根据药代动力学研究，凡德他尼在肠道中吸收良好，给药后4至10小时达到血浆浓度峰值，平均半衰期为19天。必须服用三个月左右才能达到稳态浓度。在血液中，它几乎完全(90–96%)与血浆蛋白如白蛋白结合。它通过CYP3A4代谢为N-去甲基凡德他尼，并通过FMO1和3代谢为凡德他尼-N-氧化物。

　　2011年4月6日，FDA批准凡德他尼治疗成人不可切除、局部晚期或转移性甲状腺髓样癌。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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