Tepotinib特泊替尼以Tepmetko品牌出售，是一种用于治疗成人非小细胞肺癌（NSCLC）的药物。Tepotinib于2020年3月首次在日本获得上市批准，作为“与线无关”的药物，这意味着它既被批准用于治疗初期患者，也适用于以前尝试治疗失败的患者。美国于2021年2月获得批准。这是继卡马替尼之后，美国食品和药物管理局（FDA）批准的第二种疗法，用于治疗具有这些特定突变的非小细胞肺癌。

　　特泊替尼适用于治疗成人转移性非小细胞肺癌（NSCLC），其肿瘤具有导致间充质-上皮转化（MET）外显子14跳跃的突变。

　　2021年12月16日，欧洲药品管理局（EMA）人用药品委员会（CHMP）通过了一项积极意见，建议授予药品Tepmetko的上市许可，用于治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者，这些患者存在导致间充质-上皮转移因子基因外显子14（METex14）跳过的改变。

　　特泊替尼是一种MET酪氨酸激酶抑制剂，旨在治疗各种MET过表达实体瘤。它最初是由EMD Serono和德克萨斯大学MD安德森癌症中心于2009年合作开发的，此后在治疗神经母细胞瘤，胃癌，非小细胞肺癌和肝细胞癌方面进行了研究。MET是治疗某些实体瘤的理想靶点，因为它似乎在过度表达和/或突变的肿瘤的生长和增殖中直接或间接地起着关键作用。

　　据报道3%-4%的N S C L C患者会发生MET信号通路的改变，包括METexl4的跳跃性改变：MET突变是肺癌患者最常见的基因突变之一，也是肺癌患者表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor,EGFR)继发耐药突变之一（N S C L C患者最常见，也是最重要的基因突变）。特泊替尼具有高选择性，可改善具有这些特异性改变的侵袭性肿瘤的预后。除治疗存在原发M E T突变的肺癌患者外，特泊替尼还有一个重要的意义是治疗EG-F R耐药后产生继发突变的部分患者,多中心非随机开放试验（NCT02864992)结果显示，在6 9例没有接受过治疗的患者中，总缓解率为43%，中位缓解持续时间为10.8个月。在8 3例之前接受过治疗的患者中，总缓解率也是43%,中位缓解持续时间为11.1个月。在独立审评确定的总缓解率方面，液体活检确认突变组的总缓解率为46%,组织活检的总缓解率为50%。在伴有脑转移的患者中，总缓解率5 5%，中位缓解持续时间为9.5个月，疾病无进展生存期为10.9个月：特泊替尼常见的不良反应包括:水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼痛以及呼吸困难特泊替尼也有可能造成间质性肺病、肝毒性及胚胎毒性5。

　　特泊替尼于2020年3月在日本首次被批准用于治疗具有MET改变的非小细胞肺癌（NSCLC），随后于2021年2月获得美国FDA的加速批准，品牌名称为Tepmetko，用于治疗转移性NSCLC和MET外显子14跳过改变的成年患者。它是第一种口服MET靶向酪氨酸激酶抑制剂，允许每日一次给药，这一优势可能有助于减轻通常与化疗方案相关的药丸负担。那么服用特泊替尼(tepotinib)需要注意哪些事项？

　　警告

　　特泊替尼会对肺部造成严重或危及生命的副作用。如果您有咳嗽，发烧或呼吸困难，请立即致电您的医生。

　　服用此药前如果您曾经有过以下情况，请告诉您的医生：在你患肺癌之前呼吸问题;或肝病。

　　在开始这种治疗之前，您可能需要进行阴性的妊娠试验。

　　使用特泊替尼的男性和女性都应使用有效的节育措施来预防怀孕。如果母亲或父亲使用这种药物，特泊替尼可以伤害未出生的婴儿。

　　在最后一次剂量后继续使用避孕药至少1周。如果怀孕发生在母亲或父亲使用特泊替尼时，请立即告诉您的医生。

　　不要在使用此药时进行母乳喂养，并且在最后一次剂量后至少1周。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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