曲美替尼是丝裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)，MEK2激活以及MEK1和MEK2激酶活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节剂，可促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致包括MEK1和MEK2的BRAF通路的组成型激活。曲美替尼在体外和体内抑制各种BRAF V600突变导致的阳性肿瘤细胞的生长。

　　曲美替尼和Dabrafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。与单独使用任一种药物相比，曲美替尼和达拉非尼的组合使用在体外对BRAF V600突变导致的阳性肿瘤细胞系产生更大的抑制作用，并延长抑制BRAF V600突变阳性肿瘤异种移中的肿瘤生长。

　　黑色素瘤为最具有侵袭性的皮肤癌类型之一，而曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK 1/2）可逆性抑制剂，通过对MEK蛋白（胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器）的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。由此可见曲美替尼不管是在体内还是体外均可抑制突变阳性黑色素瘤细胞的生长。

　　有临床试验结果显示，接受联合曲美替尼与达拉菲尼治疗的病人，76%的病人肿瘤缩小或者消失平均时间为10.5个月。相比之下，使用达拉菲尼单独治疗的病人，54%的病人肿瘤缩小或者消失平均时间为5.6个月。故曲美替尼对于治疗黑色素瘤是有一定的效果。

　　曲美替尼是由美国葛兰素史克研发的一种治疗黑色素瘤新药，属MEK抑制剂，为首个批准与达拉菲尼药一起联合用于治疗黑色素瘤的药物，批准联合治疗用于不能通过手术切除或者处于癌细胞已经扩散的晚期黑色素瘤。作为首个批准联合治疗黑色素瘤药物。

　　曲美替尼在治疗过程中与达拉菲尼一起联合治疗，应在治疗前、治疗中，治疗终止后监视患者有无出现新恶性病、出血、眼毒性、间质性肺疾病、发热、或是严重的皮肤疾病。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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