吉列替尼在作为单一药物的应答率、耐受性、应答持续时间以及避免FLT3抑制剂的一些常见耐药机制的能力方面，在临床上是最成功的。一项ADMIRAL试验显示，371名试验参与者被随机分配接受吉列替尼或标准化疗。接受吉列替尼治疗的患者不仅比接受化疗的患者存活时间更长(中位总生存期为9.3个月对5.6个月)，而且他们更有可能获得完全缓解，白细胞计数完全或部分恢复到正常水平(接受吉列替尼治疗的患者中有34%对接受化疗的患者中有15%)。吉列替尼组中最常见的严重副作用是伴随某些白细胞减少的发热，贫血症和低血小板计数，大约11%服用吉列替尼的患者因副作用而停药。吉列替尼也以药片形式提供，这比化疗更容易、更方便服用。

　　吉列替尼（gilteritinib）是一种口服片剂，每片含有40毫克游离碱形式的吉列替尼活性成分(相当于44.2毫克富马酸吉列替尼)。非活性成分包括氧化铁、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、低取代羟丙基纤维素、甘露醇、硬脂酸镁、聚乙二醇、滑石和二氧化钛。

　　吉列替尼(gilteritinib)是一种口服治疗药物，用于治疗患有复发或难治性急性髓细胞白血病(AML)的成年患者，其具有FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)。吉列替尼是FDA批准的第一个也是唯一一个针对该患者群体的FLT3靶向治疗药物，使用FDA批准的方法检测FLT3突变白细胞层CDx FLT3突变分析由Invivoscribe技术公司开发。大约25%到30%的急性髓细胞白血病有FLT3突变，它与这种疾病的一种特别侵袭性的形式有关。

　　吉列替尼是一种抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子，包括FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)，Gilteritinib证明了在外源性表达FLT3(包括FLT3-ITD、酪氨酸激酶结构域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y)的细胞中抑制FLT3受体信号传导和增殖的能力，并且它在表达FLT3-ITD的白血病细胞中诱导凋亡。

　　吉列替尼在FLT3m+AML患者中进行研究，当疾病复发或在先前治疗后没有改善时，这项研究比较了总体生存率服用吉列替尼的人与接受化疗的人相比，在这项研究中中位数服用吉列替尼的患者总生存期为9个月，而化疗患者为6个月。从数据上看，效果还是乐观的。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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