XL184卡博替尼是什么抑制剂？经体外生化和/或细胞学分析显示卡博替尼（cabozantinib）抑制RET，MET，VEGFR-1，-2和-3，KIT，TRKB，FLT-3，AXL，和TIE-2的酪氨酸激酶活性。这些酪氨酸激酶受体是涉及正常细胞学功能和病理学过程二者。例如肿瘤发生，转移，肿瘤血管生成，和肿瘤微环境的维持。在临床治疗中，卡博替尼是广谱抗癌药。

　　卡博替尼治疗什么病？卡博替尼，代号XL184,商用名Cometrip，外文名cabozantinib，是美国Exelixis生物制药公司研发的一种药品。

　　卡博替尼的抗癌方向十分广泛。被称为靶向药中的“万金油”，具有广泛的抗癌能力，是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。卡博替尼的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。

　　①可治疗进展期转移的甲状腺髓样癌。

　　②对多种晚期癌症具有较高的疾病控制率，并且可以缩小甚至消除骨转移病灶，经实验对肝癌、前列腺癌和卵巢癌的稳定率较高，对黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌的稳定率略低，但都有一定得治疗作用。

　　③可以控制肺癌的骨转移。

　　④还适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌。

　　卡博替尼（Cabometyx）被批准用于治疗既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌患者。是基于METEOR试验的结果。这项III期、开放标签、随机试验比较了晚期肾细胞癌患者在接受一种或多种VEGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗后每天口服60mg卡博替尼或每天口服10mg依维莫司。主要终点是无进展生存期（PFS），随机分配了658名患者。卡博替尼与7.4个月的中位PFS相比，依维莫司为3.9个月（HR0.51；p＜0.0001），中位总生存期有统计学意义的显着改善（21.4个月对16.5个月，HR0.66；p=0.00026）。

　　卡博替尼（Cabometyx）每天口服60毫克。它有20、40和60毫克片剂可供选择。应空腹给药，患者在给药前2小时或给药后1小时内禁食。应持续给药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　卡博替尼不需要常规的术前用药。如果患者出现恶心/呕吐，可在给药前给予止吐药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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