降低患者低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)；LEQVIO是一种由医疗保健提供者给予的皮下注射剂，可能有助于那些难以坚持自我给药和给药频率更高的药物的患者。Leqvio在初始注射及第三个月的注射治疗后，每年仅接受两次治疗。Leqvio最初由Alnylam Pharmaceuticals公司开发，后诺华获得了Leqvio开发、生产和商业化的全球权利。

　　Leqvio（inclisiran）是一种可注射处方药，用于作为饮食和最大耐受剂量他汀类药物治疗的辅助治疗药物，用于临床动脉粥样硬化性心血管疾病或杂合子型家族性高胆固醇血症成人患者的治疗，这些患者需要额外降低LDL-C。Leqvio对心血管疾病发病率和死亡率的影响正在进行临床试验。作为一款“first-in-class”的siRNA疗法，LEQVIO可与编码PCSK9蛋白的mRNA结合，通过RNA干扰作用降低其水平，防止肝脏生成PCSK9蛋白。PCSK9蛋白的作用是抑制低密度脂蛋白（LDL）受体的回收和再利用。因此，降低PCSK9蛋白的水平可以让更多LDL受体回到肝细胞表面，与更多LDL结合，将它们从血液中清除。

　　Leqvio获美国FDA的批准是基于3期临床试验ORION-9，ORION-10和ORION-11的结果，试验入组了3457名动脉粥样硬化性心血管疾病或杂合子型家族性高胆固醇血症（HeFH）受试者，他们在接受最大耐受剂量的他汀类药物治疗时LDL-C升高。在试验中第17个月时，与安慰剂相比，Leqvio使LDL-C有效和持续降低高达52%，并被报道耐受性良好。这些临床结果也发表在了《新英格兰医学杂志》上。

　　诺华（Novartis）宣布美国FDA批准Leqvio（inclisiran）上市，Leqvio是目前首个也是唯一1个用于降低低密度脂蛋白胆固醇（也称为“坏胆固醇”或LDL-C）的小干扰RNA（siRNA）疗法。

　　Leqvio是一种降低胆固醇的双链siRNA蛋白，与有义链上的三聚N-乙酰半乳糖胺(GalNAc)偶联，有助于肝细胞摄取。该药物的活性成分Inclisiran干扰RNA(遗传物质)以抑制前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶9型(PCSK9)的发育，这是一种可以升高低密度脂蛋白胆固醇水平的蛋白质。LEQVIO通过抑制PCSK9合成降低低密度脂蛋白胆固醇水平。

　　在肝细胞中，Inclisiran利用RNA干扰机制指导PCSK9的mRNA催化分解。该过程增强了肝细胞表面的LDL-C受体再循环和表达，增加了LDL-C摄取，降低了血液循环中的LDL-C水平。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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