治疗非小细胞肺癌；特泊替尼获批前，能够靶向MET的抑制剂只有克唑替尼和卡博替尼2款多靶点抑制剂。因此，针对MET突变的单靶点抑制剂特泊替尼的获批无疑为这部分患者带来了生的希望。特泊替尼是一种靶向MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃改变的变体。特泊替尼抑制肝细胞生长因子(HGF)依赖性和非依赖性MET磷酸化以及MET依赖性下游信号通路。

　　特泊替尼是全球第一个被批准用于治疗携带MET基因改变的晚期NSCLC患者的口服MET抑制剂。特泊替尼是制药巨头默克开发的，2018年ESMO年会报道了特泊替尼联合吉非替尼治疗MET阳性，EGFR靶向治疗耐药的亚洲晚期非小细胞肺癌的II期临床研究，疗效显著，MET基因扩增的患者中位无进展生存期更达到21.2个月。

　　在体外，特泊替尼抑制肿瘤细胞增殖、非贴壁依赖性生长和MET依赖性肿瘤细胞的迁移。在植入MET致癌活化肿瘤细胞系（包括METex14跳跃改变）的小鼠中，特泊替尼抑制了肿瘤生长，导致MET磷酸化持续抑制，并在一个模型中减少了转移灶的形成。

　　特泊替尼怎么服用效果最好？

　　特泊替尼可以用来治疗携带间质-上皮转化(MET)外显子14跳跃改变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，按照说明书或者医生推荐的用法用量服用才能达到治疗效果。特泊替尼推荐剂量为450 mg，口服，每日一次，与食物同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。指导患者每天在大致相同的时间服用特泊替尼，并整片吞服。请勿咀嚼、压碎或掰开片剂。

　　特泊替尼关键性II期临床试验纳入了152名患有METex14跳跃改变的晚期或转移性NSCLC患者。其中，以往接受过治疗的患者有83名，未接受治疗的患者有69名。

　　研究对受试者进行每日一次口服450mg特泊替尼，直到出现疾病进展或面临不可接受的毒性。结果显示，未经治疗的患者的ORR为43％，中位DOR为10.8个月。先前接受过治疗的患者ORR也为43％，中位DOR为11.1个月。

　　试验期间，观察到的最常见不良反应包括水肿、恶心、疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻和呼吸困难。

　　特泊替尼（Tepmetko，tepotinib）是一种口服MET激酶抑制剂，被批准用于治疗不可切除、MET外显子14跳跃突变的晚期或复发性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。非小细胞肺癌是一类肺恶性肿瘤性疾病，约占所有肺癌的80％。非小细胞肺癌的症状与原发病灶位置及其转移情况等有关，据统计，约75％的患者发现时已处于中晚期，5年生存率很低。

　　特泊替尼是全球首个获批上市针对c-Met的口服单靶点抑制剂，也是首个美国FDA批准的间充质上皮转化（MET）抑制剂。已获得美国FDA授予的优先审查、突破性疗法认定（BTD）和孤儿药认定（ODD）等称号。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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