维奈克拉是艾伯维和罗氏共同开发的一款Bcl-2口服小分子靶向药，可通过结合并抑制Bcl-2，释放促凋亡蛋白，从而杀灭癌细胞。Bcl-2是调控细胞凋亡的关键蛋白之一，在人类的多种肿瘤组织和细胞中过表达，与肿瘤的发生、发展及耐药密切相关。基于I/II期研究出色的结果，维已有研究显示BCL-2在CLL细胞和AML细胞内过度表达，介导肿瘤细胞的存活，并与化疗药物耐药性相关。维奈克拉通过直接与BCL-2蛋白结合,取代促凋亡蛋白(如BIM)与BCL-2蛋白的结合，引发线粒体外膜通透性增加和半胱天冬酶的活化，帮助恢复凋亡过程。非临床研究显示，维奈克拉对过度表达BCL-2的肿瘤细胞有细胞毒活性。

　　此次维奈克拉片在华获批，得到了M14-358临床研究数据的支持。研究中，84名初诊急性髓系白血病患者接受了唯可来联合阿扎胞苷治疗。其中，有67名患者年龄在75岁及以上，或患有无法接受强诱导化疗的已知合并症。研究结果显示，达到完全缓解(CR)的患者，其缓解持续的中位时间为5.5个月(范围:0.4-30个月)。患者达到首次完全缓解，或达到完全缓解伴部分血细胞计数恢复(CRh)的中位时间为1.0个月(范围:0.7至8.9个月)。

　　患者每天大约在同一时间用餐和水服用维奈克拉片剂。维奈克拉片剂应整个吞服，不要在吞咽前咀嚼，压碎或破碎。维奈克拉(Venclexta)推荐剂量是按每周剂量逐步递增的方式服药，维奈克拉应每日口服一次，直至观察到疾病进展或不可接受的毒性。研究中常见的≥3级的不良反应为发热性中性粒细胞减少（42%）、血小板减少（38%）以及白细胞减少（34%）。

　　维奈克拉常见有10mg、50mg、100mg三种规格。维奈克拉是目前全球唯一获批上市的基于细胞凋亡机制开发的细胞凋亡药物，属于Bcl-2选择性抑制剂（BCL-2蛋白作为细胞凋亡的一个重要调节组分，在肿瘤细胞中广泛存在且高表达）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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