曲美替尼（MEKINIST）是一种激酶抑制剂适用作为单药和与dabrafenib联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。联合的使用是根据持久反应率的显示。尚未证实对MEKINIST与dabrafenib联用疾病相关的症状和总体生存的改善。

　　使用的限制：MEKINIST作为单药不适用为曾接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。曲美替尼（Trametinib）是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1和MEK2。Trametinib在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。

　　曲美替尼（Trametinib）和达拉菲尼（dabrafenib）靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。

　　Trametinib和dabrafenib的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。

　　经过治疗，初治患者群总体缓解率达到61%；而曾接受过化疗的患者群总体缓解率更是达到了63%，中位缓解持续时间为12.6个月。

　　作为威胁人类生命健康的一种常见恶性肿瘤，在世界范围内，每年有约1800万人被诊断为肺癌，其中80%以上是NSCLC；而在所有NSCLC患者中，又有约1-3%的患者存在BRAF V600突变。而且，这一类患者群体在以前的主要治疗手段只有化疗，几乎没有其他更好的可选方案！直到dabrafenib与trametinib组合疗法的出现，并先后获得了欧盟委员会与美国FDA的批准认可，堪称肺癌治疗领域的一个重要里程碑！

　　曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶MEK1/2可逆性抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。因此，本品在体内外均可抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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