帕纳替尼（Iclusig）哪种剂量治疗慢性粒细胞白血病更有效？开始每天一次45毫克给药。考虑减少帕纳替尼对慢性期（CP）CML和加速期（AP）CML患者的剂量，这些患者已经取得了重大的细胞遗传学反应。帕纳替尼可以带或不带食物。整片吞下。

　　帕纳替尼ICLUSIG(ponatinib)是一种激酶抑制剂，靶向作用于BCR-ABL1，这是CML和Ph+ALL中表达的一种异常酪氨酸激酶。帕纳替尼属于靶向抗癌药，其设计采用了一种基于计算及结构的药物设计平台，针对性地抑制BCR-ABL1及其突变的活性。帕纳替尼抑制本体BCR-ABL1，同时抑制所有BCR-ABL1治疗耐药性突变，包括耐药性最强的T315I突变。帕纳替尼是唯一获得批准的TKI，其显示出对BCR-ABL1的T315I关守突变的活性。该突变与对所有其他批准的TKI的耐药相关。

　　帕纳替尼于2016年11月获得FDA的全面批准。帕纳替尼适用于治疗对至少2种先前激酶抑制剂耐药或不耐受的慢性期(CP)CML、加速期(AP)或急变期(BP)CML或其他任何激酶抑制剂均不适用的Ph+ALL成人患者，以及治疗T315I+CML（CP、AP或BP）或T315I阳性Ph+ALL成人患者。帕纳替尼不适用、也不推荐用于治疗新诊断的CP-CML患者。

　　OPTIC（OptimizingPonatinibTreatmentInCML，优化Ponatinib治疗CML）是一项进行中的随机剂量范围试验，旨在评估帕纳替尼3种起始剂量（45毫克、30毫克、15毫克）治疗耐药型慢性期慢性粒细胞白血病(CP-CML)或存在先前接受任何数目TKI后T315I突变历史记录的患者。按研究方案，如果出现缓解，即予减量。预计该试验将有望为上述患者提供使用帕纳替尼(ponatinib)的最佳剂量。全球各临床研究单位282例患者入组，其中94例患者接受45毫克起始剂量。该试验主要终点是在12个月时达到BCR-ABL1IS≤1%。

　　OPTIC数据显示，对先前TKI治疗药物高度耐药的、伴有或不伴突变的CP-CML患者中，基于缓解的帕纳替尼给药方案（即当达到BCR-ABL1IS≤1%时，剂量由45毫克/日降至15毫克/日）能获得最佳收益风险比。12个月时，接受45毫克起始剂量的患者中，44%(41/93)达到BCR-ABL1IS≤1%。OPTIC研究显示，中位随访32个月时，帕纳替尼45毫克降至15毫克的患者中，73%保持缓解。

　　上述患者中，10%发生任何等级的AOE，5%发生3度或更高等级。发生率>15%的最常见TEAE有：血小板减少、高血压、头痛、中性粒细胞减少、贫血、头痛、脂肪酶升高、丙氨酸转氨酶(ALT)升高和关节痛。

　　Ponatinib(帕纳替尼，波纳替尼)由日本武田制药公司研发生产的一款新型的口服活性多靶点TKI，其靶点为BCR-ABL。凡要根据要求来正确使用帕纳替尼用于成年患者每天的口服食用剂量是45毫克，每天只需要使用一次，应该在每天相同的时间服用，需要保证药品完整恢复，否则会影响到药物的剂量，可根据患者的实际情况来调整用量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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