劳拉替尼是一种新型第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其靶向间变性淋巴瘤激酶（ALK）以及受体酪氨酸激酶c-ros原癌基因1（ROS1）。限制传统ALK/ROS TKI发挥更大活性的关键因素之一是获得性耐药突变，特别是ALK G1202R和ROS1 G2032R耐药突变，当然这并不是唯一的耐药机制。另一个关键因素是由于血脑屏障而导致药物对中枢神经系统转移的疗效有限。

　　【适应症】适用于ALK阳性肺癌患者，具体包括接受克唑替尼或者至少一种其他ALK抑制剂治疗后疾病继续恶化，或者接受艾乐替尼或塞瑞替尼作为第一种ALK抑制剂治疗法后疾病继续恶化。

　　【临床试验】FDA批准劳拉替尼（Lorbrena）上市是基于一项非随机，剂量递增，多队列，多中心I/II期临床研究。在这项名为B7461001的试验中，该研究入组了215名既往接受一种或多种ALK抑制剂治疗但病情进展的ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。患者的总缓解率（ORR）达到48%（95%CI:42%,55%）。重要的是，57%的患者已经接受过不只一种ALK TKI的治疗。在这项试验中，69%的患者有过大脑转移瘤历史，颅内缓解率达到60%（95%CI：49%,70%）。

　　临床设计：招募227位ALK阳性和47位ROS1阳性的非小细胞肺癌患者，使用劳拉替尼（Lorbrena）治疗，剂量100mg，每天一次。

　　临床数据：①对于ALK阳性的初治NSCLC患者，ORR高达90%，颅内ORR达到了75%；

　　②对于ALK阳性且先前接受过克唑替尼治疗的患者，ORR为69%，颅内ORR达到了68%；

　　③对于ALK阳性且先前接受过克唑替尼以外的其它ALK抑制剂治疗的患者，ORR为33%，颅内ORR达到了42%；

　　④对于ALK阳性且先前接受过2-3种ALK抑制剂治疗的患者，ORR为39%，颅内ORR达到了48%；

　　⑤对于ROS1阳性的经治患者，ORR为36%，颅内ORR达到了56%。

　　副作用：患者使用劳拉替尼（Lorbrena）后，最常见的副作用包括血液胆固醇和血脂升高，发生的比例分别为81%和60%。没有患者由于副作用死亡。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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