阿培利司(Piqray)能延长PIK3CA突变乳腺癌患者的生存期？阿培利司（Piqray）是一种α特异性PI3K激酶抑制剂，于2019年5月获得美国批准：与氟维司群（fulvestrant）联合，用于治疗男性或绝经后女性在接受内分泌治疗期间或治疗后病情进展的、激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)、携带PIK3CA突变的晚期转移性乳腺癌。说明书推荐剂量为每日口服一次300mg，餐后给药，每日同一时间服用。给药至无法耐受或耐药。与氟维司群联合用药，推荐剂量的氟维司群在第1天，第15天和第29天施用500mg，之后每月一次。

　　超过70%乳腺癌患者HR+且HER2-；这类患者中约40%携带PIK3CA突变，是乳腺癌的重要驱动基因突变之一，诱导高度激活的PI3K蛋白表达。目前内分泌单药治疗或联合CDK4/6抑制剂是HR+、HER2-乳腺癌患者的标准治疗方案。但是内分泌治疗产生的耐药性始终是一个难题。

　　早期临床研究表明阿培利司（BYL719，诺华制药）这一PIK3CA抑制剂具有显著的抗肿瘤活性。临床1b期研究结果显示，阿培利司联合氟维司群（激素抑制剂）在PIK3CA突变的患者中获得更高响应率。阿培利司可能是克服PIK3CA突变引起的耐药性的有效治疗方案。

　　该项临床3期试验，入组572例既往接受过内分泌治疗的HR+、HER2-的晚期乳腺癌患者；中位随访时间20个月，不同分组临床终点如下（独立盲审）：阿培利司＋氟维司群组：中位PFS为11.1个月（95%CI,7.3 to 16.8）；安慰剂＋氟维司群组：中位PFS为3.7个月（95%CI,2.1 to 5.6）；阿培利司＋氟维司群组与安慰剂＋氟维司群组相比，HR（发生进展或死亡的危险比）=0.48（95%CI,0.32 to 0.71）；P＜0.001.所以，相比安慰剂组，PIK3CA突变患者接受阿培利司治疗，无进展生存期（PFS）显著延长。

　　阿培利司批准的适应症中，在治疗携带PIK3CA突变的晚期转移性乳腺癌时是需要和氟维司群联合使用的。不建议单药使用阿培利司。Piqray是第一个也是唯一一个被专门批准用于治疗肿瘤中携带PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者的治疗方法。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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