司美替尼（Koselugo）与哪些药物会发生相互作用？司美替尼已被美国食品药品监督管理局(FDA)批准成为首个治疗NF1和丛状神经纤维瘤儿童患者的口服药物。《新英格兰医学杂志》发表一项针对丛状神经纤维瘤进行的临床研究。该研究结果表明，新型MEK抑制剂—司美替尼（Selumetinib）有望成为治疗丛状神经纤维瘤最重要的药物，这一进展可为广大NF1患者的治疗带来曙光，但其确切的疗效及不良反应仍有待后续临床试验结论。

　　司美替尼(Selumetinib)是丝裂原活化蛋白激酶1和2(MEK1/2)的抑制剂。MEK1/2蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节因子。MEK和ERK都是RAS调控的RAF-MEK-ERK通路的重要组成部分，这一通路常在多种癌症中被激活。在动物实验中，司美替尼(Selumetinib)可以抑制NF1小鼠的ERK磷酸化，并减少神经纤维瘤的数量、体积和增殖。

　　司美替尼(Selumetinib)与哪些药物会发生相互作用？

　　1.强或中等CYP3A4抑制剂或氟康唑：与强或中度CYP3A4抑制剂或氟康唑同时使用，可增加KOSELUGO的血药浓度，增加不良反应的风险。避免同时服用强或中度CYP3A4抑制剂或氟康唑和司美替尼KOSELUGO。如果不能避免同时使用，则减少KOSELUGO剂量。

　　2.强或中等CYP3A4诱导剂：与强或中等CYP3A4诱导剂联合使用可降低KOSELUGO的血药浓度，降低KOSELUGO的疗效。避免同时使用高强度或中等强度的CYP3A4诱导剂和KOSELUGO。

　　3.维生素E：司美替尼KOSELUGO含有维生素E，每日维生素E摄入量超过推荐或安全限度可能会增加出血风险。服用维生素K拮抗剂或抗血小板药物的患者在服用KOSELUGO后出血的风险可能会增加。如果每日维生素E摄入量(包括KOSELUGO和营养补充剂中维生素E的量)超过推荐或安全限度，则不建议补充维生素E。

　　司美替尼（Selumetinib）是阿利斯康公司和默沙东公司联合研发的一种口服的选择性MEK抑制剂，可使失调的信号通路恢复正常，抑制肿瘤生长，进而缓解病情，其适应症为NF1以及有症状和/或进行性、不能手术治疗的丛状神经纤维瘤。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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