布格替尼(Brigatinib)是一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂，用于治疗间变性淋巴瘤酶阳性转移性非小细胞肺癌。

　　布格替尼原名AP26113，是间变性淋巴瘤激酶（ALK）和表皮生长因子受体（EGFR）的可逆双重抑制剂。具有抗多种激酶的活性，包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子1受体，以及抗EGFR缺失和点突变。它通过抑制ALK磷酸化和下游信号蛋白的激活发挥作用。与野生型相比，它对EGFR的突变形式具有选择性。它还对EML4-ALK融合基因的9个不同克唑替尼(Crizotinib)耐药突变株具有选择性，EML4-ALK融合基因在易感肺实质的转化中起着关键作用。Brigatinib由武田制药有限公司的子公司Ariad Pharmaceuticals开发，2017年4月28日获FDA批准上市.

　　间变性淋巴瘤激酶阳性、转移性非小细胞肺癌（ALK NSCLC）仅占NSCLC癌症病例的3-5%，但ALK突变、过表达以及在实体肿瘤和血液肿瘤中的几种致癌融合蛋白的存在都表明了其作为癌症治疗靶点的重要性和潜力。ALK相关的非小细胞肺癌病例与融合基因EML4-ALK的存在有关，该融合基因将ALK蛋白与棘皮动物微管相关蛋白如-4融合，其原始功能是微管的正确形成。异常融合蛋白的存在导致异常信号传导，从而刺激细胞生长、增殖和存活。Crizotinib适用于此类病例的治疗，但ALK激酶域突变的存在会导致对治疗产生耐药性。因此，布加替尼适用于对克唑替尼不耐受的ALK非小细胞肺癌患者。

　　布格替尼抑制表达融合蛋白EML4-ALK以及17个抗Crizotinib ALK突变体的细胞的增殖和体外生存能力。其作用扩展到表达EGFR缺失的细胞、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y。在小鼠EML4-ALK异种移植模型中，布加替尼对肿瘤生长、肿瘤负担和延长生存期具有剂量依赖性抑制作用。布格替尼这款靶向药物，是许多存在ALK融合突变的患者的选择。但一直以来，对于这款药物的疗效数据报告比较少，让患者对于使用这款药物的疗效预期不明确。这次最新的疗效数据，让我们可以多些了解。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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