卢卡帕尼治疗什么病?卢卡帕尼用法是什么?卢卡帕尼治疗晚期高级别、铂敏感的卵巢癌,即使对BRCA基因野生型的病友,也是有一定作用的;当然,卢卡替尼治疗的优势,在BRCA突变、或者同源重组修复缺陷的病人中,更明显。
Rucaparib用于治疗卵巢癌症,输卵管癌症,或原发性腹膜癌(腹部器官内膜癌)。只有当癌症具有特定的遗传标记(异常的“BRCA”基因)时,Rucaparib才会用于这些情况。Rucaparib也用于治疗前列腺癌有异常的BRCA基因。当癌症已经扩散到身体的其他部位,并且手术或其他癌症治疗不起作用或已经停止起作用时,给予Rucaparib用于这种情况。
美国美国食品药品监督管理局(FDA)批准在“加速”基础上使用Rucaparib治疗前列腺癌。在临床研究中,一些人对rucaparib有反应,但需要进一步的研究。卵巢癌:适用于对以铂类为基础的化疗有完全或部分反应的成人复发性卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的维持治疗。600毫克,每日两次。继续服药直至疾病恶化或出现不可接受的毒性前列腺癌:适用于患有有害的BRCA突变(种系和/或体细胞)相关的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的成年患者,这些患者之前接受过雄激素受体导向疗法和基于紫杉烷的化疗。
600毫克,每日两次。继续服药直至疾病恶化或出现不可接受的毒性,还应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗,或应进行双侧睾丸切除术。
Rucaparib是一种多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂,可以阻断参与修复受损DNA的酶。PARP和BRCA一样,是细胞内负责修复DNA突变的主要“工具”,二者共同守护细胞的健康。所以当PARP的功能被Rucaparib抑制后,本身就携带受损BRCA基因的癌细胞内部的DNA就不太可能得到修复,从而导致癌细胞死亡,达到减缓甚至阻止肿瘤生长的目的。
美国FDA批准卢卡帕尼上市,主要是基于一个设计严谨、大样本量的三期临床试验。ARIEL3试验的最新结果,rucaparib维持治疗可使BRCA突变的复发卵巢癌患者无进展生存(PFS)率提高77%。
大多数卵巢癌患者在发现时已有转移,80%患者在一线治疗后出现复发。患者对再次化疗敏感,尤其是含铂方案,但癌症仍会再次复发并最终导致死亡。研究纳入564例在二线或三线治疗中对铂类化疗敏感的卵巢恶性肿瘤患者,患者按2:1随机分入rucaparib维持治疗或安慰剂组。主要终点是PFS,若发现获益,继续进行以下亚组分析:
BRCA突变;BRCA突变或具有高LOH的BRCA野生型(统称为同源重组缺陷,HRD);意向性分析(整个研究人群)。结果显示,rucaparib显著改善了三组患者的无进展生存期(PFS)。上述3组患者的PFS期分别从5.4个月增至16.6个月、13.6个月和10.8个月,风险比(HR)分别为0.23、0.32和0.36。
卢卡帕尼(Rucaparib)上市,用于晚期铂敏感的卵巢癌的维持治疗、以及晚期乳腺癌的三线治疗,且不依赖于患者的BRCA突变,不需要进行诊断性检测。
目前全球共有3个PARP抑制剂获批上市,除了卢卡帕尼(Rucaparib)之外,还有阿斯利康的Lynparza(奥拉帕尼,2014/12/19)、Tesaro公司的Zejula(尼拉帕尼,2017/3/27)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!