帕比司他是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。这种酶催化组蛋白和一些非组蛋白赖氨酸残基的乙酰基去除。抑制HDAC的酶活性导致组蛋白乙酰化作用增加,遗传学改变导致核染色质疏松和转录活化作用。联合硼替佐米可以治疗哪些癌症?
帕比司他(Panobinostat)被批准与bortezomib(硼替佐米)以及dexamethasone(地塞米松)作为3线用药,共同治疗接受过2次包括bortezomib以及immunomodulatory agent(免疫抑制剂)治疗过后的多发性骨髓瘤(multiplemyeloma,MM)患者。
每颗Farydak胶囊含10 mg,15 mg或者20 mg Panobinostat帕比司他,推荐起始剂量为:20 mg每2天1次,每周3次,共2周(第1、3、5、8、10以及12天),每21天为1个周期,共8个周期。
帕比司他(Panobinostat)属于组蛋白去乙酰酶抑制剂,能够抑制组蛋白赖氨酸残基的去乙酰化,在表观遗传学水平抑制基因的表达,从而引起细胞周期的阻滞,引起肿瘤细胞的凋亡。
在体外研究中,帕比司他导致乙酰化组蛋白和其它蛋白的累积并诱导细胞周期阻滞或一些转化细胞的细胞凋亡。
帕比司他治疗可导致小鼠异体移植的乙酰化组蛋白水平增加,表现出对肿瘤细胞较高的细胞毒性。帕比司他Farydak(panobinostat)联合Velcade(bortezomib,硼替佐米)和地塞米松(dexamethasone)用于既往接受至少2种治疗方案(包括Velcade和一种免疫调节(IMiD)药物)治疗失败的多发性骨髓瘤(myltiple myeloma,MM)患者群体。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!