脑胶质瘤是一种来源于神经胶质细胞的中枢神经系统肿瘤,是目前最常见的原发性颅内肿瘤。由于脑胶质瘤呈现侵袭性生长,单纯手术难以根治。近年来,脑胶质瘤的分子标志物研究取得了重大进展,新型分子标志物的发现为脑胶质瘤患者的治疗及预后提供重要参考指标。其中IDH1基因突变与脑胶质瘤的发生发展密切相关,约有70%的低级别脑胶质瘤存在IDH1突变,或可成为未来治疗的潜在靶点。目前已有脑胶质瘤相关的指南及共识对艾伏尼布作出相应介绍。
一项多中心、开放标签的I期临床试验中,该研究纳入66例脑胶质瘤患者,旨在研究艾伏尼布应用于进展期IDH1突变脑胶质瘤患者的疗效及安全性。研究结果显示,艾伏尼布治疗非增强型进展期IDH1突变脑胶质瘤的患者的中位PFS可达13.6个月(95%CI,9.2-33.2个月),提示艾伏尼布可延长疾病稳定的控制时间以及抑制非增强型肿瘤的生长。
艾伏尼布是异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)抑制剂。IDH1是一种酶,在一些癌症中经常突变和过度表达,导致异常的细胞生长和增殖。艾伏尼布抑制突变的IDH1,阻断癌细胞的酶活性和进一步分化。艾伏尼布精准靶向作用于IDH1突变,靶向作用于肿瘤代谢途径。体外研究显示,艾伏尼布对IDH1 R132突变的选择性抑制浓度远低于野生型IDH1。艾伏尼布对IDH1突变酶的抑制作用可导致2-HG水平降低。艾伏尼布联合阿扎胞苷IDH1突变清除率提高,且突变清除持续时间长。艾伏尼布联合阿扎胞苷均显示出良好疗效及出色的安全性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!