安杂鲁胺是首个可以同时用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)和非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)的药物。目前,该产品已经在美国和欧盟等获批,尚未通过中国的审批。上呼吸道感染,外周性水肿,呼吸困难,骨骼肌疼痛,体重减轻,头痛,高血压,眩晕。恩杂鲁胺还有一个非常显着的优势,胶囊制剂,服用非常方便,每日口服即可。更重要是的,恩杂鲁胺使用前无需进行进行基因检测。
安杂鲁胺有效成分为恩杂鲁胺(enzalutamide)。安杂鲁胺Enzalutamide的分子式为C21H16F4N4O2S,化学名:4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺,分子量为464.44 Dalton。恩杂鲁胺的服用方法是每天只需要服用一次,一次160mg,也就是4粒,伴水口服。患者服用恩杂鲁胺期间可能出现的不练反应包括乏力/疲劳,背痛,食欲降低,便秘,关节痛,腹泻,热潮红。
用于前列腺癌疗效如何?
FDA批准的安杂鲁胺制剂为40mg的胶囊,推荐剂量为每日160mg,分2次口服。辅料包含叔丁基羟基茴香醚、丁羟甲苯、脱水山梨糖醇、纯水、二氧化钛、甘油、明胶等无活性的成分。
2014年9月1日至2018年2月28日,统计有4530例患者接受了恩杂鲁胺来进行治疗。其中931例(20.6%)患者符合要求,最终入组。大多数(>95%)患者60岁以上,高血压(54.6%)和糖尿病(17.0%)是最常见的并发症。中位基线PSA值为9.0 ng/dL。
中位随访时间为12.5个月,中位PSA检测数为4,中位相邻PSA值检测时间为2.0个月。在55.0%和23.8%的患者中发现PSA下降50%以上和90%以上。最佳PSA反应是中位PSA值下降58%,其中14.2%达到了无法检测PSA值。中位PSA进展时间为18.5个月。这项真实世界研究进一步证实了安杂鲁胺用于mCRPC患者的疗效。治疗时中位PSA值远低于PREVAIL研究。
与PREVAIL研究相比,PSA值下降50%以上和90%以上的比率会相对来说低一些,可能归因于临床试验环境中需更频繁低检测PSA水平,因此有更多机会获得真正的最佳PSA反应。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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