他泽司他的活性药物成分tazemetostat是一种口服、强效、首创（first-in-class）、EZH2抑制剂。EZH2是一种组蛋白甲基转移酶，如被异常激活，将导致控制细胞增殖的基因失调，从而可引起非霍奇金淋巴瘤（NHL）及其他多种实体瘤细胞的无限制迅速生长。tazemetostat可通过抑制EZH2酶活性而发挥抗肿瘤作用。在临床研究中，tazemetostat在治疗早期就表现出了安全有效地缩小甚至消除肿瘤的能力。
他泽司他作为一种口服、首创EZH2抑制剂，在2020年1月，获得美国FDA加速批准他泽司他用于治疗16岁及以上、不符合完全切除条件的转移性或局部晚期上皮样肉瘤（ES）儿科和成人患者，成为首个、唯一一个获批的EZH2抑制剂，并被FDA指定为孤儿药。
上皮样肉瘤（ES）是一种罕见的高级别、高侵袭性的软组织恶性肿瘤，约占所有软组织肉瘤的1%。2020年1月，美国食品和药物管理局（FDA）已加速批准表观遗传学药物他泽司他（tazemetostat），用于治疗16岁及以上、不符合完全切除条件的转移性或局部晚期上皮样肉瘤（ES）儿科和成人患者，这是美国FDA批准的第一个也是唯一一个专门针对上皮样肉瘤患者的疗法，是上皮样肉瘤治疗的里程碑事件。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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