米托坦结构与杀虫药DDT和DDD相似,可使肾上腺皮质萎缩和坏死。用药后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降,米托坦可用于肾上腺瘤或肾上腺增生引起的枯氏综合征。口服约40%由胃肠道吸收,其余60%以原型随粪便排出。每日5~10g,血药浓度可达10~90μg/ml,代谢物浓度30~50.停药6~9μg/ml周后,血浆中仍可测到邻氯烷。本品脂溶性高,主要储存于脂肪中。从尿中排出的水溶性代谢物约占给药量的25%。
对不能手术切除或有远处转移的肾上腺皮质癌有效。客观有效率为34%~61%,中位缓解期6~7个月。米托坦对功能性肾上腺皮质癌,可使皮质功能亢进症状缓解,肿瘤缩小,延长生命。此外,也可用于肾上腺皮质增生或肿瘤所致的库欣综合征(皮质醇增多症)。
注意事项肝病患者慎用。毒副作用严重者出现肾上腺皮质萎缩、坏死,用药期间为避免肾上腺皮质功能不足,可适当补充糖皮质激素。
主要为胃肠道反应,发生率79%,其中厌食24%,恶心39%,呕吐37%,腹泻31%。神经肌肉毒性49%,其中中枢神经抑制(嗜睡等)32%,头晕15%,头痛5%,精神错乱3%,肌肉震颤3%,疲乏12%。皮肤病变15%,包括皮疹12%。眼毒性3%,包括视物模糊、复视、晶状体混浊、视网膜病变等。泌尿生殖系统毒性2%,包括血尿、蛋白尿、出血性膀胱炎等。心血管毒性2%,可有高血压、直立性低血压、面部潮红等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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