最新公布的数据显示，中位随访14.2个月，莫博替尼治疗的中位总生存期(OS)达到了24个月，在各种不同的EGFR外显子20插入变体中均观察到治疗反应。近年来，研究者针对EGFR ex20ins突变进行了靶向药物的研发，走在前沿的便是莫博替尼（TAK-788）和Amivantamab（JNJ-372，大分子EGFR/c-MET双抗），两者今年均在美国获批相关适应证。我们非常期待上述新药可以早日进入国内市场，以改变EGFR ex20ins突变NSCLC患者尴尬的治疗现状。
莫博替尼是专门设计用于选择性靶向EGFR ex20ins突变的口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。早期研究显示，莫博替尼单药治疗的客观缓解率（ORR）高达43%，无进展生存期（PFS）超过半年以上，数据相当令人鼓舞。在2021年世界肺癌大会（WCLC）上，莫博替尼的I/II期研究显示，对于既往接受过含铂方案治疗失败的EGFR ex20ins突变局部晚期或转移性NSCLC接受过（n=48）/未接受过（n=66）PD-(L)1单抗治疗的患者，研究者评估的ORR均超过30%，IRC评估的ORR分别为25%（95%CI:14~40）和30%（95%Cl:20~43）；
中位PFS分别为7.4个月（95%Cl:5.5~21.1）和7.3个月（95%Cl:5.4~10.2）；中位缓解持续时间（DoR）分别为17.5个月和11个月；中位OS分别为21个月（95%Cl:13.1~NE）和24个月（95%Cl:13.1~NE），疗效远高于既往二线化疗效果，具有肯定的临床获益。此次莫博替尼研究的样本量足够大，疗效也毋庸置疑，而来自我们中心的20多个病例数据亦证实了莫博替尼与国际研究数据相一致。
莫博替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，在低于野生型(WT)EGFR的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。两种药理活性代谢物（AP32960和AP32914）与mobocertinib具有相似的抑制特性已在口服莫博塞替尼后的血浆中发现。
相关统计数据显示，表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变患者约占非小细胞肺癌(NSCLC)患者的1-2%，与西方人群相比，这种疾病在亚洲人群中更为常见。抗癌新药莫博替尼是第一个专门选择性靶向EGFR外显子20插入突变的口服疗法，试验数据显示，莫博替尼针对该类患者显示出有临床意义的治疗益处，中位总生存期达24个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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