恩西地平药物相互作用研究;在体外研究提示enasidenib抑制CYP1A2,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP3A4,和UGT1A1的活性。Enasidenib抑制P-gp,BCRP,OAT1,OATP1B1,OATP1B3,和OCT2,但不抑制MRP2或OAT3。Enasidenib诱导CYP2B6和CYP3A4。
一项针对199名复发或难治性AML患者的单臂试验研究恩西地平的疗效,这些患者的IDH2突变是通过RealTime IDH2测定法检测出来的。该试验测量了没有疾病证据和治疗后血细胞完全恢复的患者(完全缓解或CR),以及没有疾病证据和治疗后血细胞部分恢复的患者(完全缓解与部分血液学恢复或CRh)的百分比。
在至少6个月的治疗中,19%的患者经历了CR,中位数为8.2个月,4%的患者经历了CRh,中位数为9.6个月。在研究开始时因急性髓细胞白血病而需要输血或血小板的157名患者中,34%的人在使用恩西地平治疗后不再需要输血。
在体外研究提示代谢物AGI-16903抑制CYP1A2,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,和CYP2D6的活性。AGI-16903抑制BCRP,OAT1,OAT3,OATP1B1,和OCT2,但不抑制P-gp,MRP2,或OATP1B3。IDHIFA的共同给药可能增加或减低组合的激素避孕药的浓度。
在急性髓细胞白血病的患者中,带有IDH2(Isocitrate dehydrogenase,IDH,异柠檬酸脱氢酶)突变的患者约占20%,仅有约10%的患者适合骨髓移植手术,5年生存率低。恩西地平对于检测出带有IDH2突变的患者具有治疗效果。目前肿瘤的治疗方法主要有化疗、免疫疗法等,恩西地平不属于此类,是首个肿瘤代谢药物,属于IDH2抑制剂。
美国食品和药物管理局批准恩西地平(enasidenib)用于治疗有特定基因突变的复发或难治性急性骨髓性白血病(AML)成年患者。该药物被批准与配套的诊断仪RealTime IDH2检测仪一起使用,该检测仪用于检测AML患者的IDH2基因的特定突变。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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