2007年美国FDA批准拉帕替尼上市，允许拉帕替尼与卡培他滨（希罗达）合并治疗晚期或转移性乳腺癌，且乳癌患者必须已经经过其他一线药物治疗且病情进展。这里说的其他一线药物主要指的是曲妥珠单抗或化疗。2010年FDA又批准拉帕替尼与来曲唑联用作为一线治疗方案治疗HR阳性、HER2也是阳性的转移性乳腺癌。

　　为考察拉帕替尼与卡培他宾联合治疗乳腺癌的有效性及安全性的三期临床试验中，入选患者HER2过度表达，为晚期或转移的乳腺癌患者，蒽环类抗生素、紫杉烷类及曲妥单抗无效的患者。患者随机给与拉帕替尼1 250 mg,每日1次，且在第1～14天每天给予2 500 mg/m2，21 d一循环。终末点为肿瘤进展时间，399名患者参加了试验，平均年龄为53岁，14%患者年龄超过65岁，91%为白种人，97%为四期乳腺癌，48%的患者雌激素受体阳性或孕酮阳性，95%为ErbB2 IHC 3阳性IHC 2阳性（荧光素原位杂交法确认），95%患者经过蒽环类抗生素、紫杉烷类及曲妥单抗治疗。4个月后拉帕替尼与卡培他宾联合治疗组与单用卡培他宾的肿瘤进展时间分别为27.1和18.6周。

　　拉帕替尼是一种双靶点抑制剂，除了HER2还可以针对EGFR突变，能同时抑制两种不同的靶点说明在理论上拉帕替尼的抗癌效果更好。另一方面，拉帕替尼作为一种小分子靶向药可以进入颅脑发挥作用，防止癌细胞脑转移。从这个角度讲，拉帕替尼比曲妥珠单抗有优势。作为一种单克隆抗体，曲妥珠单抗分子量过大，无法穿过血脑屏障，一旦患者的癌细胞扩散到脑部，它就无能为力。这也是曲妥珠单抗只能作为一线方案使用的重要原因。另外，对曲妥珠单抗耐药的乳腺癌患者中，有很多是癌细胞发生了转移，其中转移到脑部的不在少数，这些患者适合使用拉帕替尼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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