瑞格非尼相关的≥3级治疗紧急事件的发生率低于RESORCE试验中报告的发生率，并且对于患者的总生存期可以有效延长。瑞戈非尼本质上是一种抗血管生成剂，对应的靶点有多种，包括成纤维细胞生长因子受体FGFR-1和FGFR-2、血管生成素受体TIE-1和TIE-2以及血小板衍生生长因子受体PDGFR-α和PDGFR-β，所有这些受体激酶都与肿瘤血管生成中有关，在血管生成中起到不同的作用。

　　VEGFR控制人体组织中血管生成，VEGFR发生突变意味着血管疯长蔓延，会极大促进肿瘤细胞的生长繁殖，包括中晚期的癌细胞转移也都跟VEGFR有关。FGFR-1、FGFR-2和TIE2有助于在骨髓中形成血细胞形成所必需的前体，因为血细胞来源于骨髓中的造血干细胞。PDGFR-α和PDGFR-β能促进血管生长。

　　有效控制与血管生成有关的原癌基因产生的激酶是抗癌研究的一个重要方向，反过来说，对于不同部位的肿瘤，控制住了这些突变的激酶就能在一定程度上延缓病情进展。

　　与结直肠癌其他单克隆抗体靶向药物相比，瑞格非尼的小分子结构能够进入细胞膜内，进而发挥抗肿瘤作用。瑞格非尼的活性特性与包括索拉非尼在内的其他多激酶抑制剂相比具有某些差异，体现在作用靶点更加全面。

　　在RESORCE的3期临床试验之后，该研究表明，瑞格非尼与先前接受索拉非尼治疗的uHCC患者相比，安慰剂显着提高了总生存率，我们对全球REFINE观察性试验进行了中期分析（1000名患者中的前500名），以评估在现实世界中，regorafenib在uHCC中的安全性和有效性。

　　REFINE研究显示，与3期RESORCE试验相比，患者人群的差异更大，包括ECOG功能状态≥1的患者比例更高，Child-Pugh B肝功能的比例更高。瑞格非尼是一种新型的口服多激酶抑制剂，通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境。抑制的激酶包括：与血管(淋巴管)生成相关的血管内皮生长因子受体1-3(VEGFR1-3)、血管生成素受体2(TIE2)、与肿瘤微环境相关的血小板衍生生长因子受体-β(PDGFR-β)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)、与肿瘤细胞增殖相关的KIT、RET、BRAF三种原癌激酶。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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