帕博西尼Palbociclib是治疗此类乳腺癌的一种比较新的靶向药,它是由辉瑞公司研制,国内也翻译成哌柏西利。帕博西尼是一种口服CDK4/6抑制剂,它是世界上第一个FDA批准的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂。帕博西尼2015年获美国FDA批准上市,商品名是Ibrance,中文商品名是爱博新。2015年FDA批准帕博西尼联合来曲唑治疗新诊断的既往未接受过其他方案治疗的乳腺癌患者。来曲唑是一种芳香酶抑制剂,是一种常用的内分泌药物。此外,2016年FDA又批准帕博西尼与氟维司群联用治疗既往接受过内分泌治疗但病情进展的HR+、HER2-的转移性或晚期乳腺癌患者。
帕博西尼是一种CDK4/6抑制剂,但在使用时并不要求患者存在CDK4/6突变,只要是HR+就可以。CDK(cyclin dependent kinases,CDKs)中文叫做细胞周期蛋白依赖性激酶,具有调节细胞周期的作用。这种激酶的发现者Tim Hunt等三名科学家因该方面的研究成果获得了2001年诺贝尔生理学或医学奖。研究发现CDK与ER阳性突变高度相关,也就是说存在ER阳性突变的患者通常也具有CDK信号传递异常。对于ER阳性的乳腺癌患者,其体内肿瘤组织中的CDK4/6激酶会异常活跃,这能够促进肿瘤细胞中DNA的合成、转录、表达,刺激癌细胞的成熟和完成有丝分裂,从而促进肿瘤的生长和迁移。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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