索托拉西布科研代号AMG 510，旨在与KRAS G12C结合，将蛋白质锁定在非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的KRAS蛋白。研究者表示，这些机制已经在小鼠机体中进行了相关研究，相关研究结果或许能帮助识别出适应每一位患者的新的治疗形式。

　　这项研究为科学家们基于以下证据来开发新型个体化疗法打开了大门，一方面，目前研究者已经发现，携带基因扩增的肿瘤细胞在不接触抑制剂时会失去其适应性；从另一方面来讲，其它药物也能靶向作用其它分子，比如NF-kB和STAT3蛋白，同时其在本研究中也被确定为参与肺部肿瘤细胞耐受性的可能介导子。

　　在2020年6月nt4日nt至2021年4月nt26日期间,有345名患者被随机分配接受索托拉西布Sotorasib(n=171[50%])或多西杉醇(n=174[50%])。索托拉西布Sotorasib组有169例(99%),多西杉醇组有151例(87%)接受了至少一次剂量的治疗。经过17·7个月的中位数随访(智商16·4-20·1),该研究达到了其主要终点,即与多西紫杉醇(中位数的无进展生存5·6个月[95%CI4·3-7·8]与4·5月[3·0-5·7]相比,索托拉西布Sotorasib的无进展生存率有统计上的显著增加;危险率0·66[0·51-0·86];P=0:0017)钠他西布有良好的耐受性,3级或更低(N=56[33%]对N=61[40%]),与治疗相关的严重不良事件相比,多西紫杉醇(N=18[11%]对N=34[23%])。为索托拉西布Sotorasib,3级或更严重的与治疗相关的最常见不良事件是腹泻(n=20[12%])、丙氨酸氨基转移酶增加(n=13[8%])和天冬氨酸氨基转移酶增加(n=9[5%])。对多西杉醇来说,最常见的治疗相关的3级或更严重的不良事件是中性粒细胞减少症(n=13[9%])、疲劳(n=9[6%])和发热性中性粒细胞减少症(n=8[5%])。

　　索托拉西布Sotorasib显示出对晚期NSCLC患者的长期疗效，且没有新的安全信号。相当比例的患者获得了长期临床获益（1年和2年OS率，分别为51%和33%）。每日口服一次960mg索托拉西布Sotorasib并未导致严重的迟发性毒性或慢性低级别毒性。索托拉西布Sotorasib的长期获益与更低的基线ctDNA有关，这与其他治疗中ctDNA的预后作用一致。由于样本量较小，本研究中获得的生物标志物需要进一步分析来证明其效用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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