阿凡泊帕是一种口服生物可利用的小分子血小板生成素(TPO)受体激动剂,可刺激巨核细胞从骨髓祖细胞增殖和分化,导致血小板产量增加。阿凡泊帕在结合TPO受体方面与血小板生成素不具竞争性,并且在血小板生成方面与TPO具有相加的药理作用。
阿凡泊帕(Avatrombopag、商品名:Doptelet)适用于择期行诊断性操作或者手术的慢性肝病相关血小板减少症的成年患者获得美国FDA批准上市。2019年4月获得NMPA授予优先审评资格,2019年6月,该新药用于肿瘤化疗引起的血小板减少症的III期临床试验申请获国家药监局批准。
阿凡泊帕是一种血小板生成素受体(TPOR)激动剂,具有可能的巨核细胞生成刺激活性。给药后,阿凡泊帕结合并刺激血小板血栓形成素受体(TPOR),其可导致巨核细胞从骨髓祖细胞增殖和分化。这一过程增加了血小板的产生,可能有助于预防化疗引起的血小板减少症。TPOR被归类为细胞因子受体和造血素受体超家族的成员。
服用方法:阿凡泊帕Avatrombopag是一种口服片剂。对于计划进行手术的慢性肝病患者的血小板减少症的治疗,通常在手术前10至13天开始,每天一次,共5天。对于ITP病患者的血小板减少症的治疗,按医生知道服用,通常每天一次与食物一起服用。
阿凡泊帕是第二代口服血小板生成素受体(TPO-R)激动剂,弥补了已上市药物的一些不足。血小板生成素受体(TPO-R)激动剂是目前欧美国家对血小板减少症的常规治疗药物。阿凡泊帕可刺激骨髓祖细胞巨核细胞的增殖和分化,从而增加血小板的产生。
阿凡泊帕不与TPO竞争结合TPO受体,并且与TPO在血小板生成上具有累加效应。术前用药,手术后停药,在手术当天以及术后7天内,可以不必输入血小板或者采取其他措施。
阿凡泊帕的疗效和安全性在两项共计入组435例合并严重血小板减少症的慢性肝病患者的临床研究(ADAPT-1,ADAPT-2)中得到证实。这两项研究评估了连续5天口服两种剂量水平阿凡泊帕与安慰剂的疗效和安全性差异。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!