作为一种高选择性的不可逆FGFR1-4抑制剂，Futibatinib与FGFR的P环中的一个半胱氨酸残基形成共价加合物，这类抑制剂的一个潜在好处是，它们可以带来更好的效力和选择性。2018年5月，美国FDA授予该药治疗胆管细胞癌的孤儿药资格。2021年4月，美国食品和药物管理局授予福巴替尼Futibatinib突破性疗法称号，用于治疗先前治疗。

　　胆管癌（ICC）,是癌中癌，发生在肝外胆管，即左、右肝管至胆总管下端的恶性肿瘤。随着诊断水平的提高，本病发现率明显增多，因其隐秘的能力，一旦发现就趋向后期，因此更为人所担心。该病多发于50-70岁，男女比例约1.4：1，可能与下列因素有关：肝胆管结石，约1/3的胆管癌合并胆管结石；胆管囊性扩张症。

　　FOENIX-CCA2试验(NCT02052778)是一项多中心、开放标签、单臂、2期试验，在103名携带FGFR2基因重排(包括基因融合)的局部晚期或转移性不可切除的肝内胆管癌患者中进行。研究参与者接受口服福巴替尼，每天一次，每次20毫克，直到疾病进展或出现不可容忍的毒性为止。该试验的主要疗效指标包括根据ICR和RECIST v1.1标准的ORR和DOR。

　　这些患者的中位年龄为58岁(范围为22-79岁)，22%的患者至少为65岁。此外，56%的患者是女性，50%是白人。超过一半的患者(78%)有框内FGFR2基因融合;最常见的融合伙伴是BICC1，在23%的患者中观察到。此外，22%的患者属于其他FGFR2重排，可能没有与伙伴基因同框或伙伴基因无法识别。关于先前的治疗，所有患者和先前接受过1次系统治疗;30%和23%的患者分别接受过2次或3次以上的治疗。所有参与者以前都接受过基于铂类的治疗，其中91%的患者接受过吉西他滨加顺铂。

　　福巴替尼是一款口服、高选择性、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，在尿路上皮癌、乳腺癌、胃癌和非小细胞肺癌等领域均展示出其疗效，它对FGFR1-4均有很好的抑制作用。通过与FGFR1-4的ATP结合口袋相结合，抑制FGFR介导的信号传导，从而减少肿瘤细胞增殖并加速FGFR基因突变的肿瘤细胞死亡。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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