奥匹卡朋是一种独特的、每日一次、口服、外周、选择性和可逆性儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)抑制剂,能够抑制分解左旋多巴的COMT酶,左旋多巴是控制PD患者运动症状的金标准疗法。奥匹卡朋通过减少左旋多巴在血液中的分解从而保护左旋多巴,使更多的左旋多巴可以到达大脑,延长其临床效果,帮助患者实现运动症状控制。奥匹卡朋是第三代COMT抑制剂,通过降低左旋多巴转化为3-O-甲基多巴的转化率来提高大脑的生物利用率,延长左旋多巴的临床疗效。与安慰剂相比,奥匹卡朋可将左旋多巴的生物利用度提高65%。
奥匹卡朋25mg和50mg胶囊剂获得美国FDA批准,作为左旋多巴/卡比多巴的一种附加疗法,用于正在经历运动波动(“OFF”期,疗效减退)的PD患者。值得一提的是,奥匹卡朋是第一个被FDA批准的每日一次COMT抑制剂,将提供一种新的治疗方案来延长左旋多巴/卡比多巴的疗效。
Opicapone是一种外周、选择性和可逆的COMT抑制剂,通过抑制周围左旋多巴的代谢,增加左旋多巴的传输量,从而用于左旋多巴附加疗法,用来增强左旋多巴疗效。
本次研究为5,25或50 mg奥匹卡朋临床研究的后续研究,患者首先随机接受安慰剂、奥匹卡朋或恩他卡朋的对照研究。在研究完成后,495名患者继续进行为期1年的奥匹卡朋后续治疗。患者每天服用25mg药物持续1周,随后根据患者病情控制情况接受左旋多巴和/或奥匹卡朋治疗。研究终点是患者"关"现象变化。其他终点包括治疗应答及安全性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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